基本信息
分子式 | C20H23N·HCl |
分子量 | 313.86 |
熔点 | 195-199 |
MDL编码 | MFCD00012537 |
Beilstein | 4164595 |
Merck | 14,487 |
EINECS 编号 | 208-964-6 |
存储条件 | Store at 2-8℃ |
产品描述
Amitriptyline HCl 是一种三环抗抑郁药,抑制5-羟色胺受体,去甲肾上腺素受体, 5-HT4, 5-HT2和sigma 1受体, IC50分别为3.45 nM, 13.3 nM, 7.31 nM, 235 nM和287 nM。
靶点(IC50 & Targe)
5-HT,3.45nM
5-HT2,235nM
5-HT4,7.31nM
Norepinephrine receptor,13.3nM
σ1,287nM
体外研究
Amitriptyline抑制毛喉素刺激的环AMP聚集,在完整CHO/DOR细胞中EC50值为16.2 μM。Amitriptyline浓度依赖性刺激ERK1/2和GSK-3β磷酸化作用,CHO/DOR细胞中EC50值为9.0 μM。Amitriptyline (15 μM)刺激C6细胞中ERK1/2磷酸化。Amitriptyline (30 μM)抑制毛喉素刺激的腺苷酸环化酶活性,并拮抗大鼠伏核中(−)-U50,488的抑制作用。[5] Amitriptyline结合到TrkA和TrkB的胞外结构域,并促进TrkA-TrkB受体异源二聚化。Amitriptyline (< 500 nM)促进初级神经元中TrkA自身磷酸化,并诱导PC12细胞中神经突增生。Amitriptyline选择性保护T17细胞免于细胞凋亡,EC50为50 nM。[6]
体内研究
在小鼠中,Amitriptyline (15 mg/kg, i.p.)激活TrkA和TrkB受体,并显著减少红藻氨酸引起的神经元细胞死亡。[6] Amitriptyline (15 mg/kg 和30 mg/kg, i.p.)剂量依赖性减少小鼠强迫性游泳测试(FST)中的不动时间。小鼠强迫性游泳测试(FST)中,Amitriptyline (15 mg/kg, i.p.)使小鼠不动时间现出显著的24-h节律性。[7] Amitriptyline (1 mg/kg和3 mg/kg)显著增加小鼠在新笼子实验中总的行走距离。Amitriptyline (10 mg/kg p.o.,每天两次)大大减弱小鼠体内对8-OHDPAT和mCPP的低体温响应。Amitriptyline (10 mg/kg p.o.,每天两次)显著降低小鼠大脑皮层中大约20%的血清素转运体密度。[8]
参考文献
[1] Vaishnavi SN, et al. Biol Psychiatry, 2004, 55(3), 320-322.
[2] Nguyen T, et al. Mol Pharmacol, 2001, 59(3), 427-433.
[3] Rauser L, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2001, 299(1), 83-89.
[4] Werling LL, et al. Exp Neurol, 2007, 207(2), 248-257.
[5] Onali P, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2010, 332(1), 255-265.
[6] Jang SW, et al. Chem Biol, 2009, 16(6), 644-656.
[7] Ushijima K, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2005, 315(2), 764-770.
[8] Troelsen KB, et al. Psychopharmacology (Berl), 2005, 181(4
安全信息
图形或危害标志 | |
提示语 | Danger |
危险说明 | H301 H319 H410 |
防范说明 | P273 P301+P310 P305+P351+P338 P501 |
UN号码 | 2811 |
危险分类 | 6.1 |
包装等级 | III |
WGK | 3 |
RTECS | HO9450000 |
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