基本信息
分子式 | C22H24ClN3O5 |
分子量 | 445.90 |
熔点 | 150-152 |
沸点 | 458.6 |
闪点 | 231.1 |
MDL编码 | MFCD00069298 |
EINECS 编号 | 248-682-0 |
存储条件 | Freezer -20℃ |
产品描述
Loxapine Succinate是D2DR和D4DR抑制剂,5-羟色胺受体拮抗剂,也是Dibenzoxazepine类的抗精神病试剂。
靶点(IC50 & Targe)
5-HT2 (bovine),6.8nM(Ki)
5-HT2 (human),6.2nM(Ki)
D2,24nM(Ki)
D4,7.5nM(Ki)
体外研究
Loxapine存在时, [3H]Ketanserin 结合到人和牛大脑额叶皮层上的5-HT2受体,Ki分别为6.2 nM 和 6.6 nM。 在涉及人体细胞膜比较竞争实验中,Loxapine各种有效受体的排名顺序如下:5-HT2≥D4>>>D1>D2。[1] 0.2 μM, 2 μM 和 20 μM Loxapine处理脂多糖激活的胶质细胞混合培养,1和3天后,降低IL-1beta分泌。0.2 μM, 2 μM 和 20 μM Loxapine处理胶质细胞混合培养,1和3天后,降低IL-2分泌。此外,2 μM, 10 μM 和 20 μM Loxapine处理LPS诱导的小胶质细胞混合培养,降低IL-1beta分泌。[2]
体内研究
Loxapine(5 mg/kg) 每天注射给药大鼠,4周或10周后,显著降低Serotonin (S2)受体密度(超过 50%) 。Loxapine (5 mg/kg) 给药大鼠脑部,不会改变Dopamine 受体密度,但大大降低Serotonin 受体密度,达47%。[3] Loxapine 按0.3 mg/kg剂量皮下注射大鼠,引起明显的全身僵硬,45秒到5小时达到最高水平。Clozapine (10 mg/kg 皮下注射)可治疗Loxapine诱发的全身僵硬,高度僵硬状态降低到与空白对照组没有明显不同。[4]
参考文献
[1] Singh AN, et al. J Psychiatry Neurosci, 1996, 21(1), 29-35.
[2] Labuzek K, et al. Eur Neuropsychopharmacol, 2005, 15(1), 23-30.
[3] Lee T, et al. Psychiatry Res, 1984, 12(4), 277-285.
[4] Kalkman HO, et al. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol,
安全信息
WGK | 3 |
RTECS | WM5750000 |
百灵威科技