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Gabapentin

加巴喷丁

品牌
J&K
CAS
60142-96-3
货号
311700
规格纯度
98%, 一种GABA类似物
参考价格
139 *本价格含增值税费
促销
服务
  • 原厂保证
  • 包邮
  • 增值税票
数量
-+
产品名称:
60142-96-3
Gabapentin
加巴喷丁
1-(Aminomethyl)cyclohexaneacetic Acid
1-(甲氨基)环己烷乙酸
产品介绍:

基本信息

分子式C9H17NO2
分子量171.24
熔点166
MDL编码MFCD00865286
Merck14,4319
EINECS 编号262-076-3

产品描述

Gabapentin 是一种GABA类似物,用于治疗癫痫及神经痛。

靶点(IC50 & Targe)

Adenosine receptor

BCAT

Calcium Channel

体外研究

在fura-2装载的人类新皮层突触体中,Gabapentin浓度依赖性的抑制钾(+)诱导的Ca(2 +)的增加,IC 50为17 mM和的最大抑制为37%。Gabapentin结合钙离子通道的α2 delta亚基,以选择性衰减去极化诱导的Ca突触前的P / Q型的(2+)内流的Ca(2 +)通道,这将导致谷氨酸/天门冬氨酸从兴奋性氨基酸神经末端到AMPA heteroreceptors对去甲肾上腺素能神经末梢的释放的降低。[1] 在大鼠皮质星形细胞和突触体中,Gabapentin导致生产胞质改建和细胞外浓度的数个氨基酸的改变,其中包括L-亮氨酸,L-缬氨酸和L-苯丙氨酸,其被假定为药理意义的效果。在组成型表达gb1a-GB2亚基的异二聚体的GABA B受体中,Gabapentin通过电压门控钙通道减少钾诱发的钙流入。在GABA阳性大鼠脊髓背角神经元中,Gabapentin在蛋白激酶C的存在下可提高N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)激发的电流,可能通过增加NMDA受体复合物的甘氨酸灵敏度。在大鼠背根神经节神经元中,Gabapentin增强不确定的电压激活钾电流的延迟变构。[2]

体内研究

在大鼠中,Gabapentin剂量依赖性地(10-100 毫克/公斤,口服)阻断静态和动态异常性疼痛的作用。[3]

参考文献

[1] Fink K, et al. Neuropharmacology, 2002, 42(2), 229-236.

[2] Sills GJ, et al. Curr Opin Pharmacol, 2006, 6(1), 108-113.

[3] Field MJ, et al. Pain, 1999, 80(1-2), 391-398.

安全信息

图形或危害标志
提示语Danger
危险说明H315
H319
H335
H360
防范说明P201
P261
P305+P351+P338
P308+P313
WGK3
RTECSGU6496000

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