5-Iodotubercidin

基本信息

产品描述

5-Iodotubercidin是有效的腺苷激酶抑制剂，IC50为26 nM。它可抑制核苷转运蛋白、CK1、胰岛素受体酪氨酸激酶、PKA、CK2和PKC。

靶点（IC50 & Targe）

Adenosine kinase,26nM

体外研究

5-Iodotubercidin(Itu)是一种激活Atm-p53通路并具有抗肿瘤活性的遗传毒性药物。Itu p53依赖性地诱导G2期阻滞。在高浓度下，Itu可能会激活p53依赖的信号通路，这些信号通路可能配合p53一起去杀伤细胞，从而抑制肿瘤生长。Itu代谢物掺入DNA中，会导致DNA断裂，引起DNA损伤应答。Itu可能是一个潜在的化疗药物[2]。

体内研究

5-Iodotubercidin在大鼠脑中是腺苷激酶（adenosine kinase）的有效抑制剂。在小鼠中，5-iodotubercidin具有降血压、肌肉松弛、降体温的作用，而这一效果可被腺苷受体拮抗剂theophylline抑制。在脑缺血发作前，通过腹腔注射以1 mg/kg 5-iodotubercidin并不能起到保护作用[1]。

动物实验

Animal Models: Male Mongolian gerbils

Formulation: 生理盐水

Dosages: 1, 2.5和5 mg/kg

Administration: 腹腔注射

(Only for Reference)

参考文献

[1] Phillis JW, et al. Life Sci. 1993, 53(6):497-502.

[2] Zhang X, et al. PLoS One. 2013, 8(5):e62527.

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