基本信息
分子式 | C18H19Cl2NO4 |
分子量 | 384.25 |
熔点 | 144-146 |
MDL编码 | MFCD00868316 |
Beilstein | 4331472 |
产品描述
Felodipine 是一种选择性L型Ca2+通道阻断剂,IC50为0.15 nM。
靶点(IC50 & Targe)
L-type calcium channel,0.15nM
与多种其他Ca2+通道阻断剂不同, Felodipine对心脏没有副作用,因为Felodipine选择特异性作用于与心肌组织相关的血管平滑肌。
体外研究
Felodipine显著放松KCl收缩的猪冠状动脉节段,IC50为0.15 nM,通过阻断Ca2+通道,比Nifedipine(IC50 为~8 nM)效果强50倍,比Verapamil(IC50为~65 nM)效果强430倍。[1] Felodipine作用于初级人类VSMC和肺成纤维细胞,显著诱导IL-6和IL-8转录和分泌,ED50分别为 5.8 nM和5.3 nM,而Propranolol或 Furosemide 不能影响这两种IL基因表达。[2] Felodipine作用于豚鼠回肠纵平滑肌(GPILSM),阻断毒蕈碱性受体调节的(carbachol)Ca2+依赖性收缩,IC50为1.45 nM。[3] Felodipine为0.1 μM低浓度时,作用于大鼠内皮细胞,提高NOx产生, Ca2+依赖性NOS活性, 和eNOS蛋白。[4] Felodipine (10 μM) 降低p42/44分裂原活化蛋白激酶核易位和PDGF-BB刺激的Elk-1激活,导致人SMC增殖受抑制。[5] Felodipine 稍微抑制Cav3.2 T型Ca2+通道,IC50为6.8 μM。[6]
体内研究
Felodipine口服处理5/6肾脏消融大鼠,显著降低平均血压(BP)。[7] Felodipine作用于主动脉壁,通过阻断NF-κB激活, 和降低巨噬细胞显著降低收缩压(SBP), 血清胰岛素, 细胞内粘附分子-1(ICAM-1)和血管细胞黏附分子-1(VCAM-1),导致血管炎症反应受调节。[8]
动物实验
Animal Models: 5/6肾脏消融的雄性Sprague-Dawley大鼠
Formulation: 溶于DMSO,在盐水中稀释
Dosages: 1 g/kg/day
Administration: 口服处理
(Only for Reference)
参考文献
[1] Johnson JD, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1983, 226(2), 330-334.
[2] R?dler S, et al. J Mol Cell Cardiol, 1995, 27(10), 2295-2302.
[3] Yiu S, et al. J Med Chem, 1996, 39(23), 4576-4582.
[4] Ding Y, et al. Hypertension, 1998, 32(4), 718-723.
[5] Yang Z, et al. Cardiovasc Res, 2002, 53(1), 227-231.
[6] Perez-Reyes E, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2009, 328(2), 6
安全信息
图形或危害标志 | |
提示语 | Warning |
危险说明 | H302 H312 H332 |
防范说明 | P261 P271 P501 |
WGK | 3 |
RTECS | US7968700 |
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