基本信息
分子式 | C18H24N4O·HCl |
分子量 | 348.87 |
熔点 | 284-290 |
MDL编码 | MFCD01747034 |
Beilstein | 3640184 |
产品描述
Granisetron HCl是一种5-HT3受体拮抗剂。
靶点(IC50 & Targe)
5-HT
体外研究
Granisetron阻断猫心室肌细胞的延迟整流电流(IK),KD为4.3 mM。Granisetron显示了内在的电压依赖性,该阻断增大去极化。Granisetron阻断细胞内侧的结合位点,10%位于跨越跨膜电场。在分离的猫心室肌细胞中,Granisetron(3 mM)在0.5赫兹时延长动作电位时程(APD)约30%。[1] Granisetron而不是Ondansetron,可以防止假5-H的活化;自身受体,从而导致enterochromaffin细胞中血清素释放的降低。[2]
体内研究
在仔猪中,Granisetron提供了cisplatin引起的呕吐实质性益处,一些动物在急性和延迟期得到完全保护。[2] 在猫中,Granisetron(1mg/kg,肌肉注射)每天三次施用显著降低了cisplatin诱导干呕+呕吐,第1天和第2分别为100.0%和75.0%。[3] 在大鼠中,Granisetron或dexamethasone显著改善宏观和组织学分数,髓过氧化物酶活性,并降低炎性细胞因子和丙二醛的结肠水平。[4]Granisetron不仅可以防止cholera毒素引起空肠液分泌,而且成比例地抑制5-HT释放到小鼠肠腔。[5]
参考文献
[1] de Lorenzi FG, et al. Br J Pharmacol,?994, 113(2), 527-535.
[2] Gr閘ot L, et al. J Pharmacol Exp Ther,?996, 279(1), 255-261.
[3] Rudd JA, et al. Eur J Pharmacol,?000, 391(1-2), 145-150.
[4] Fakhfouri G, et al. Hum Exp Toxicol,?010, 29(4), 321-328.
[5] Turvill JL, et al. Br J Pharmacol,?000, 130(5), 1031-1036.
安全信息
图形或危害标志 | |
提示语 | Warning |
危险说明 | H302 |
防范说明 | P262 |
WGK | 3 |
RTECS | NK7882200 |
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