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Granisetron Hydrochloride

盐酸格拉司琼

品牌
J&K
CAS
107007-99-8
货号
384285
规格纯度
98%, 一种5-HT3受体拮抗剂
参考价格
535 *本价格含增值税费
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服务
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数量
-+
产品名称:
107007-99-8
Granisetron Hydrochloride
盐酸格拉司琼
1-Methyl-N-[(3-endo)-9-methyl-9-azabicyclo[3.3.1]non-3-yl]-1H-indazole-3-carboxamide Hydrochloride
1-甲基-N-[(3-endo)-9-甲基-9-氮杂双环[3.3.1]壬-3-基]-1H-吲哚-3-甲酰胺盐酸盐
产品介绍:

基本信息

分子式C18H24N4O·HCl
分子量348.87
熔点284-290
MDL编码MFCD01747034
Beilstein3640184

产品描述

Granisetron HCl是一种5-HT3受体拮抗剂。

靶点(IC50 & Targe)

5-HT

体外研究

Granisetron阻断猫心室肌细胞的延迟整流电流(IK),KD为4.3 mM。Granisetron显示了内在的电压依赖性,该阻断增大去极化。Granisetron阻断细胞内侧的结合位点,10%位于跨越跨膜电场。在分离的猫心室肌细胞中,Granisetron(3 mM)在0.5赫兹时延长动作电位时程(APD)约30%。[1] Granisetron而不是Ondansetron,可以防止假5-H的活化;自身受体,从而导致enterochromaffin细胞中血清素释放的降低。[2]

体内研究

在仔猪中,Granisetron提供了cisplatin引起的呕吐实质性益处,一些动物在急性和延迟期得到完全保护。[2] 在猫中,Granisetron(1mg/kg,肌肉注射)每天三次施用显著降低了cisplatin诱导干呕+呕吐,第1天和第2分别为100.0%和75.0%。[3] 在大鼠中,Granisetron或dexamethasone显著改善宏观和组织学分数,髓过氧化物酶活性,并降低炎性细胞因子和丙二醛的结肠水平。[4]Granisetron不仅可以防止cholera毒素引起空肠液分泌,而且成比例地抑制5-HT释放到小鼠肠腔。[5]

参考文献

[1] de Lorenzi FG, et al. Br J Pharmacol,?994, 113(2), 527-535.

[2] Gr閘ot L, et al. J Pharmacol Exp Ther,?996, 279(1), 255-261.

[3] Rudd JA, et al. Eur J Pharmacol,?000, 391(1-2), 145-150.

[4] Fakhfouri G, et al. Hum Exp Toxicol,?010, 29(4), 321-328.

[5] Turvill JL, et al. Br J Pharmacol,?000, 130(5), 1031-1036.

安全信息

图形或危害标志
提示语Warning
危险说明H302
防范说明P262
WGK3
RTECSNK7882200

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