基本信息
分子式 | C23H28ClN3O5S |
分子量 | 494.00 |
熔点 | 172-176 |
MDL编码 | MFCD00056625 |
Merck | 144478 |
EINECS 编号 | 233-570-6 |
存储条件 | Freezer -20℃ |
产品描述
Glyburide (Glibenclamide) 是一种抗糖尿病化合物,是一类磺脲类药物。
靶点(IC50 & Targe)
Bile salt export pump
Potassium Channel
体外研究
在胰岛素分泌细胞中,Glyburide(0.03 mM)阻断ATP调制的钾通道,使浓度依赖性增加BRL34915和diazoxide的IC50值,在1μM时阻断minoxidil sulfate的松弛响应。[1] 在胰岛素分泌细胞中,Glyburide增加清道夫受体B类I型(SR-BI)的高密度脂蛋白结合的表观亲和力。Glyburide阻断SR-BI介导的选择性脂质摄取和流出,抑制ABCA1(IC 50约275-300 mM)的有效性类似。[2] Glyburide(6 mM)减少KATP通道的开口,dinitrophenol预处理肌细胞而不是dinitrophenol处理的及细胞中使钙离子加载恶化。[3] Glyburide(10-500 nM)剂量依赖性抑制钾通道开放剂(PCOS)弛豫时间。Glyburide逆转存在的Pinacidil松弛,不管不管预先存在的放松程度如何。Glyburide不论K+通道激活与否产生阻断。[4]
体内研究
在盐水加载的清醒大鼠中,Glyburide(GLY)剂量依赖性地增加尿钠排泄,而对尿钾排泄影响不大。Glyburide(25毫 克/公斤,i.v.)在处理后1小时增加Na离子排泄350%,而不影响K离子排泄,肾小球滤过率,平均动脉压或心脏速率。[5]
参考文献
[1] Winquist RJ, et al. J Pharmacol Exp Ther,?989, 248(1), 149-156.
[2] Nieland TJ, et al. J Lipid Res,?004, 45(7), 1256-1265.
[3] Brady PA, et al. Eur J Pharmacol,?996, 308(3), 343-349.
[4] Meisheri KD, et al. J Vasc Res,?993, 30(1), 2-12.
[5] Clark MA, et al. J Pharmacol Exp Ther,?993, 265(2), 933-937.
安全信息
防范说明 | P262 |
WGK | 2 |
RTECS | YS4725200 |
TSCA | 否 |
百灵威科技