基本信息
分子式 | C20H24O2 |
分子量 | 296.41 |
熔点 | 181-185 |
比旋光度([α]20D) | -32.0° to -28.0° (C=0.4, Pyridine) |
MDL编码 | MFCD00003690 |
Merck | 14,3734 |
产品描述
Ethinyl Estradiol 是一种口服生物有效的雌激素,在几乎所有的现代复方口服避孕药丸的配方中使用。
靶点(IC50 & Targe)
ER
体外研究
在两个培养的大鼠hepatocytesand HepG2细胞中,Ethinyl Estradiol增加呼吸链活动。Ethinyl Estradiol是肝癌形成的强启动子。[1] 在雌性大鼠肝中,Ethinyl Estradiol提高核基因组和线粒体基因组编码的基因和呼吸链活性的转录水平;在雌性大鼠中培养的肝切片和肝细胞,Ethinyl Estradiol也能抑制转化生长因子β(TGFbeta)诱导的凋亡。在培养的雌性rathepatocytes中,Ethinyl Estradiol增加线粒体基因组编码基因细胞色素氧化酶亚基I,II和III的转录水平。Ethinyl Estradiol显著提高线粒体和核中每毫克蛋白中谷胱甘肽(还原GSH和氧化GSSG形式)的水平,而总的谷胱甘肽的氧化形式的百分比不受影响。[2]
体内研究
在出生后第2天中,Ethinyl Estradiol(50 毫克/千克/天)增加生殖器距离并减少幼畜体重,在雌性Long-Evans大鼠中,加速阴道开口,降低F1生育率和F2产羔的体型,并诱导外生殖器畸形(5 mg/kg)。[3] 在大鼠肝脏中,Ethinyl Estradiol增加低密度脂蛋白(LDL)受体的数量,从而产生血浆胆固醇水平下降。在雄性和雌性兔肝中,Ethinyl Estradiol施加相同效应,增加受体数量和受体mRNA水平增加6-8倍效应相关。[4]
参考文献
[1] Chen J, et al. Toxicol Sci,?999, 51(2), 224-235.
[2] Chen J, et al. Toxicol Sci,?003, 75(2), 271-278.
[3] Ryan BC, et al. Toxicol Sci,?010, 114(1), 133-148.
[4] Ma PT, et al. Proc Natl Acad Sci U S A,?986, 83(3), 792-796.
安全信息
图形或危害标志 | |
提示语 | Warning |
危险说明 | H302 H350 |
防范说明 | P201 P202 P264 P270 P281 P301+P312+P330 P308+P313 P405 P501 |
WGK | 3 |
RTECS | RC8925000 |
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