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Naftopidil

萘哌地尔

品牌
J&K
CAS
57149-07-2
货号
434183
规格纯度
98%, 一种α1-肾上腺素受体拮抗剂
参考价格
561 *本价格含增值税费
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服务
  • 原厂保证
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数量
-+
产品名称:
57149-07-2
Naftopidil
萘哌地尔
4-(2-Methoxyphenyl)-α-[(1-naphthalenyloxy)methyl]-1-piperazineethanol hydrochloride hydrate, KT-611
1-(2-甲氧基)-4-[3-(1-萘氧基)-2-羟丙基]哌嗪, 1-[4-(2-甲氧苯基)哌嗪]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇, 萘夫托地
产品介绍:

基本信息

分子式C24H28N2O3
分子量392.50
熔点125-129
MDL编码MFCD11046013
Beilstein629965
Merck14,6356
存储条件Freezer -20℃

产品描述

Naftopidil 是选择性α1-肾上腺素能受体拮抗剂,或α受体抑制剂,Ki为58.3 nM。

靶点(IC50 & Targe)

α1A-adrenergic receptor,3.7nM(Ki)

α1B-adrenergic receptor,20nM(Ki)

α1D-adrenergic receptor,1.2nM(Ki)

体外研究

Naftopidil对alpha1d肾上腺素受体有比alpha1a和alpha1b肾上腺素受体亚型有更高的亲和力,分别达3倍和17倍。[1] 在雄激素敏感和不敏感的人前列腺癌细胞系中,Naftopidil有生长抑制效果。在PC-3细胞中,Naftopidil诱导p21基因(CIP1),但不是p27蛋白(kip1)。[2] 在所有检测的恶性间皮瘤细胞中,Naftopidil诱导凋亡,prazosin,一个α1肾上腺素受体阻断剂,产生类似的效果。Naftopidil诱导的细胞活力降低为GF109203X所抑制,而prazosin诱导的细胞活力影响较小。[3] Naftopidil,α1肾上腺素受体拮抗剂,产生浓度依赖性抑制胶原诱导的Ca2 +动员,40 mM Naftopidil导致最大抑制(22.9%)。Naftopidil也以浓度依赖的方式抑制肾上腺素诱导的Ca2+浓度上升(30 mM doxazosin),血小板聚集的抑制显著也正在生产。[4] Naftopidil(0.3,1和3 μM)浓度依赖性抑制5-HT诱导的膀胱收缩。Naftopidil同时抑制5-HT(2A)和5-HT(2)受体激动剂诱导的膀胱收缩。Naftopidil结合人5-HT(2A)和5-HT(2B)受体,pKi值分别为6.55和7.82。[5]

体内研究

与在麻醉狗模型平均血压相比,Naftopidil选择性地抑制phenylephrine诱导的前列腺的压力的增加。[1] 在大鼠中,Naftopidil通过阻断5-HT(2A)和5-HT(2B)受体来抑制5-HT诱导的膀胱收缩。[5]

参考文献

[1] Takei R, et al. Jpn J Pharmacol,?999, 79(4), 447-454.

[2] Kanda H, et al. Int J Cancer,?008, 122(2), 444-451.

[3] Masachika E, et al. Anticancer Res,?013, 33(3), 887-894.

[4] Alarayyed NA, et al. Br J Clin Pharmacol,?997, 43(4), 415-420.

[5] Sakai T, et al. Eur J Pharmacol,?013, 700(1-3), 194-200.

安全信息

图形或危害标志
提示语Warning
危险说明H302
H400
H410
防范说明P264
P270
P273
P301
P312
P330
P391
P501
UN号码3077
危险分类9
包装等级III
WGK3
RTECSTL9336500

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