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Indomethacin

吲哚美辛

品牌
J&K
CAS
53-86-1
货号
474412
规格纯度
98%, 一种非选择性COX1和COX2抑制剂
参考价格
418 *本价格含增值税费
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服务
  • 原厂保证
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数量
-+
产品名称:
53-86-1
Indomethacin
吲哚美辛
1-(4-Chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-3-indoleacetic Acid
1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-3-吲哚乙酸
产品介绍:

基本信息

分子式C19H16ClNO4
分子量357.79
熔点158-161
MDL编码MFCD00057095
Beilstein497341
Merck14,4968
EINECS 编号200-186-5

产品描述

Indomethacin是一种非选择性的COX1和COX2的抑制剂,IC50分别为0.1 μg/mL和5 μg/mL。常用于降低发热、减缓疼痛、僵硬和肿胀。

靶点(IC50 & Targe)

COX-1,0.28μM

COX-2,14μM

PDE2

PLA2

体外研究

Indomethacin以剂量依赖性方式抑制一种β-连环蛋白/ TCF响应报道基因的转录。Indomethacin也下调了β-连环蛋白/ TCF转录针对细胞周期蛋白D1。Indomethacin通过调节TCF活动而不破坏β-连环蛋白/ TCF复合物的形成减少β-连环蛋白/ TCF-应答基因的转录。[1]

体内研究

大鼠局灶性脑缺血后,Indomethacin增加所有细胞系的BrdU+细胞并减少小胶质细胞/单核细胞活化。[2] Indomethacin(7.5 毫克/千克,1次注射)在远端空肠和回肠近端产生急性损伤和炎症,在三天内达到最大,一周内完全解决。Indomethacin(每日2次皮下注射)产生一个更广泛的和慢性炎症,持续以活性形式存在于75%的大鼠中至少两周。[3] 在SKH:HR-1-HRBR无毛小鼠中,Indomethacin(4ppm)减少肿瘤增产达78%。[4] Indomethacin(20 毫克/千克,口服)增加胃糜烂的总面积和大鼠的胃粘膜脂质过氧化物的浓度。 Indomethacin增加α-生育酚:血清总胆固醇的比例。 Indomethacin抑制胃粘膜糜烂和脂质过氧化物在胃粘膜的增加,血清α-生育酚的还原的减少。[5]

参考文献

[1] Dihlmann S, et al. Oncogene, 2001, 20(5), 645-653.

[2] Hoehn BD, et al. Stroke, 2005, 36(12), 2718-2724.

[3] Yamada T, et al. Inflammation, 1993, 17(6), 641-662.

[4] Fischer SM, et al. Mol Carcinog, 1999, 25(4), 231-240.

[5] Yoshikawa T, et al. Gut, 1993, 34(6), 732-737.

[6] Mitchell JA, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 1993, 90(24), 1

安全信息

图形或危害标志
提示语Danger
危险说明H300
防范说明P264
P301+P310
UN号码2811
危险分类6.1
包装等级I
WGK3
RTECSNL3500000
TSCA

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