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Tropisetron monohydrochloride

盐酸托烷司琼

品牌
J&K
CAS
105826-92-4
货号
522188
规格纯度
99%, 一种5-HT3受体拮抗剂和α7-烟碱受体激动剂
参考价格
884 *本价格含增值税费
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服务
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-+
产品名称:
105826-92-4
Tropisetron monohydrochloride
盐酸托烷司琼
1H-Indole-3-carboxylic acid (3-endo)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl ester monohydrochloride, 3-Tropanylindole-3-carboxylate monohydrochloride, ICS-205,930, Navoban
1H-吲哚-3-羧酸-(3-endo)-8-甲基-8-氮杂双环[3,2,1]辛烷-3-基酯盐酸盐
产品介绍:

基本信息

分子式C17H20N2O2·HCl
分子量320.81
熔点285
MDL编码MFCD02313825
Beilstein8883131
Merck14,9783
存储条件Freezer -20℃

产品描述

Tropisetron HCl是一种选择性5-HT3受体拮抗剂和α7-烟碱受体激动剂,作用于5-HT3受体,IC50为70.1±0.9 nM。

靶点(IC50 & Targe)

5-HT

体外研究

Tropisetron是α7胆碱受体和5HT3R的一个高亲和力配体。Tropisetron对所测试的其它烟碱亚型有非常低的亲和力。[1]Tropisetron是一种有效的和选择性血清素3(5-hydroxytryptamine3;5-HT 3)受体拮抗剂,有止吐作用,在外周部位和中枢神经系统中可能是通过受体的拮抗作用介导。[2] Tropisetron是TCR介导的T细胞活化的早期和晚期的有效抑制剂。在刺激的T细胞中,Tropisetron特异性地抑制IL-2基因的转录和合成。 Ttropisetron抑制NFAT和AP-1结合DNA和转录活性。Ttropisetron是PMA和ionomycin诱导的NF-(kappa)B活化的有效抑制剂,但是TNF(alpha)介导的NF-(kappa)B活化不受Ttropisetron影响。[3] 在离体猪的视网膜神经节细胞(RGCs)中,Tropisetron作用于α7烟碱受体,提供谷氨酸引起的兴奋性毒性的神经保护。Tropisetron的作用是减少p38MAP激酶水平,以抑制细胞凋亡。在谷氨酸加入前1小时加入到培养物中,Tropisetron剂量依赖性保护视网膜神经节细胞(RGCs)免受谷氨酸毒性作用。[4]

体内研究

在DBA/2小鼠中,Tropisetron(1 mg/kg i.p.)显著改善P20-N40听觉激发潜力的缺陷抑制作用。[5]

参考文献

[1] Macor JE, et al. Bioorg Med Chem Lett,?001, 11(3), 319-321.

[2] Lee CR, et al. Drugs,?993, 46(5), 925-943.

[3] Vega Lde L, et al. Biochem Pharmacol,?005, 70(3), 369-380.

[4] Swartz MM, et al. Neuropharmacology,?013, 73, 111-121.

[5] Hashimoto K, et al. Psychopharmacology (Berl),?005, 183(1),

安全信息

图形或危害标志
提示语Danger
危险说明H301
防范说明P264
P270
P301+P310+P330
P405
P501
UN号码2811
危险分类6.1
包装等级III
WGK3
RTECSNL6012520

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