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Deguelin

鱼藤素

品牌
J&K
CAS
522-17-8
货号
532437
规格纯度
98%, 一种天然存在的类胡萝卜素, 也是一种有效的 PI3K/AKT抑制剂
参考价格
468 *本价格含增值税费
促销
服务
  • 原厂保证
  • 包邮
  • 增值税票
数量
-+
产品名称:
522-17-8
Deguelin
鱼藤素
(-)-Deguelin, (-)-cis-Deguelin
产品介绍:

基本信息

分子式C23H22O6
分子量394.42
MDL编码MFCD01740600
存储条件Freezer -20℃

产品描述

Deguelin,一种从植物中分离出来的天然产物,是PI3K/Akt的抑制剂。

靶点(IC50 & Targe)

Akt

PI3K

体外研究

Deguelin在白血病细胞系中下调Akt磷酸化。在10或100 nM的浓度下,deguelin能有效地抑制Akt磷酸化,总Akt表达水平不变。此外,deguelin在U937细胞中并不影响p44/42或p38 MAP 激酶的表达或磷酸化水平。Deguelin增强人类白血病细胞对化疗药物的敏感性。Deguelin使Akt去磷酸化并增加白血病细胞对阿糖胞苷(cytarabine)的敏感性,但在CB CD34+细胞中无此效果。用10 nM的Deguelin处理24小时,会导致U937细胞阻滞在S期、干扰其进入G2/M期,但对U937细胞的凋亡率的增加并不显著[1]

体内研究

Deguelin在体内实验中抑制鸡胚绒毛尿囊膜的血管生成,没有细胞毒性作用。在老年性黄斑变性的小鼠模型中,Deguelin能够显著减少激光所诱导的心血管形成,而没有明显的视网膜毒性[2]。在多种类型癌症的体内体外实验中,它都具有抗肿瘤发生和抗增殖的活性。在临床前试验中,deguelin显著地减少肿瘤发生率。Deguelin的局部给药能显著地抑制UVB诱导的多种皮肤肿瘤,按时其作为癌症化学预防的潜在效果。在A/J小鼠中,在暴露于烟草特异性致癌物质benzo(a)pyrene (Bap)和其它致癌物质下,deguelin减少肿瘤的多样性和体积、还有整体肿瘤负担,而不产生可检测到的毒性作用。然而,特定浓度下的deguelin的毒性不可忽视,deguelin作为一种可能的线粒体复合体I抑制剂,可减少酪氨酸羟化酶阳性的神经元细胞,导致帕金森疾病。Deguelin主要通过Src/STAT信号通路,促进类似帕金森疾病的症状,因为deguelin激活的Src可磷酸化α-synuclein,synuclein是一种在帕金森疾病的发病过程中的关键蛋白[3]。

细胞实验

Cell lines: U937 细胞

Concentrations: 1 nM, 10 nM, 100 nM

Incubation Time: 24 h

Method: 用流式细胞分析deguelin对细胞周期的影响。用一定浓度的deguelin对细胞进行处理,处理24小时。然后用PI染色检测细胞的DNA含量及处于特定细胞周期的细胞数量百分比,用Annexin-FITC染色检测凋亡细胞。

(Only for Reference)

动物实验

Animal Models: A/J 小鼠

Formulation: 玉米油

Dosages: 5.0 或 10.0 mg/kg

Administration: 灌胃

(Only for Reference)

参考文献

[1] Bortul R, et al. Br J Haematol. 2005, 129(5):677-86.

[2] Kim JH, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2008, 324(2):643-7.

[3] Wang Y, et al. Mol Clin Oncol. 2013, 1(2):215-219.

[4] Yan Y, et al. Neoplasia. 2005, 7(12):1053-7.

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