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Trifluorothymidine

三氟尿苷

品牌
J&K
CAS
70-00-8
货号
552943
规格纯度
98%, 是不可逆的胸苷酸合酶抑制剂,从而抑制 DNA合成
参考价格
922 *本价格含增值税费
促销
服务
  • 原厂保证
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  • 增值税票
数量
-+
产品名称:
70-00-8
Trifluorothymidine
三氟尿苷
2′-Deoxy-5-trifluoromethyluridine
5-三氟甲-2-脱氧尿苷
产品介绍:

基本信息

分子式C10H11F3N2O5
分子量296.20
熔点190-193
比旋光度([α]20D)+47 to +53 (C=1, H2O)
MDL编码MFCD00006534
Beilstein568095
EINECS 编号200-722-8
存储条件Freezer -20℃

产品描述

Trifluridine 是一种抗疱疹病毒药,主要用于眼部。

靶点(IC50 & Targe)

DNA/RNA Synthesis

Thymidylate synthase

体外研究

Trifluridine剂量依赖性抑制小鼠骨髓细胞和人大肠癌细胞移植裸鼠的增殖。Trifluridine剂量依赖性抑制集落形成的骨髓细胞。[1] Trifluridine(FTD)和2'-脱氧-5-氟尿苷(FdUrd)被掺入DNA中的不同效率,由于在TK1和DUT的底物特异性差异,导致大量的FTD掺入DNA中。与FdUrd处理的细胞相比,Trifluridine处理的细胞显示细胞核形态。[2] 在小鼠骨髓细胞和人大肠癌细胞移植的裸鼠中,Trifluridine剂量依赖性抑制增殖。[3]

体内研究

在受感染的兔子中,Trifluridine有显著少的拭子。[4] 在小鼠中,Trifluridine增加抗肿瘤活性,掺入DNA的效率比连续输注三氟胸苷更为有效。在小鼠中,Trifluridine以TPI依赖的方式逐渐积聚在肿瘤细胞的DNA中,并显著延缓肿瘤的生长并延长生存期,相比5-FU衍生物治疗。[5] 在新西兰兔眼模型中,Trifluridine显著降低病毒滴度,更少的HSV-1阳性的眼睛/总治疗期间,低级角膜炎分数,眼角膜炎/总数,和更短的时间角膜炎的分辨率。[6]

参考文献

[1] Yamashita F, et al. Cancer Chemother Pharmacol,?015 Jun 18.

[2] Sakamoto K, et al. Int J Oncol,?015, 46(6), 2327-2334.

[3] Germano A, et al. Mol燙ell燛ndocrinol,?014, 382(1), 1-7.

[4] Rootman DS, et al. Invest Ophthalmol Vis Sci,?989, 30(4), 678-683.

[5] Tanaka N, et al. Oncol Rep,?014, 32(6), 2319-2326.

[6] Romanowski EG, et al. Invest Ophthalmol Vis Sci,?999, 40(2

安全信息

图形或危害标志
提示语Warning
危险说明H302
H312
H332
H351
防范说明P280
WGK3
RTECSXP2087500

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