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GSK 3 Inhibitor IX

品牌
J&K
CAS
667463-62-9
货号
618339
规格纯度
99%, 一种有效的, 选择性的, 可逆的, ATP竞争性的GSK-3α/β和CDK1-cyclinB复合体抑制剂
参考价格
808 *本价格含增值税费
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服务
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数量
-+
产品名称:
667463-62-9
GSK 3 Inhibitor IX
BIO, 6-Bromoindirubin-3'-oxime, MLS 2052
产品介绍:

基本信息

分子式C16H10BrN3O2
分子量356.17
存储条件Freezer -20℃

产品描述

BIO是一种特异性的GSK-3抑制剂,无细胞试验中作用于GSK-3α/β的IC50为5 nM,比作用于CDK5选择性高16倍以上,也是一种泛JAK抑制剂。

靶点(IC50 & Targe)

CDK1/CyclinB,0.32μM

CDK2/CyclinA,0.30μM

CDK5/p35,0.08μM

GSK-3,5nM

Tyk2,30nM

体外研究

BIO (6-bromoindirubin-3'-oxime)是特异性的GSK-3抑制剂,作用于GSK-3α/β,IC50为5 nM,比作用于CDK5选择性高16倍以上。BIO与这些激酶的ATP结合口袋相互作用,降低β-catenin在GSK-3特异性位点磷酸化。[1]BIO作用于人类和小鼠胚胎干细胞,保持未分化表型,并维持多能状态特异性的转录表达因子Oct-3/4, Rex-1 和 Nanog表达。BIO-介导的Wnt信号激活是功能可逆的,撤掉化合物后,导致人类和小鼠胚胎干细胞的正常多元分化程序。[2]BIO促进哺乳动物心肌细胞增殖。[3] BIO也是pan-JAK抑制剂,作用于TYK2, JAK1, JAK2 和 JAK3,IC50值分别为0.03, 1.5, 8.0, 0.5 μM。BIO选择性抑制STAT3磷酸化,且诱导人类黑色素瘤细胞凋亡。[4]

体内研究

BIO处理小鼠移植瘤模型,抑制黑色素瘤生长。[4]

激酶实验

激酶实验:在Buffer A 或 C中在30°C下进行激酶活性检测,ATP 终浓度为15 μM。减去空白值,活性计算为在10分钟温育期间渗透的皮摩尔磷酸盐。使用适当的DMSO稀释液作为对照。在一些情况下通过SDS-PAGE后放射自显影测评底物的磷酸化。通过亲和层析法,从猪脑中纯化GSK-3α/β。检测中, 在15 μMγ-32P ATP (3,000 Ci/mmol;1 mCi/ml) 存在时,含5 μl 40 μM GS-1肽, 一种特异性GSK-3底物(YRRAAVPPSPSLSRHSSPHQSpEDEEE)的1 mg BSA/ml 10 mM DTT在buffer A中按1/100稀释,终体积为30 μl。在30°C下温育30分钟后,25 μl上清液等分试样点样到2.5×3 cm Whatman P81磷酸纤维素纸片上,20秒后,过滤器在10 ml磷酸/升水的溶液中洗涤5次(每次至少5分钟)。在1 ml ACS闪烁液存在时,对湿的过滤器进行计数。

细胞实验

Cell lines: COS1, Hepa 或 SH-SY5Y 细胞

Concentrations: ~10 μM

Incubation Time: 12 或 24 小时

Method: COS1, Hepa (野生型, CEM/LM AhR 缺陷和 ELB1 ARNT 缺陷), 或 SH-SY5Y细胞在6 cm 培养皿中生长,培养基为含10%胎牛血清的DMEM培养基。当细胞密度达到〜70%汇合上,IO (5 μM), BIO (5 或 10 μM), MeBIO (5或50 μM), LiCl (20或40 mM), 或模拟液 (DMSO, 终浓度为0.5% )加入到培养基中。12 小时(SH-SY5Y) 或24小时后 使用裂解缓冲液(1% SDS, 1 mM原钒酸钠, 10 mM Tris pH 7.4)裂解仍在实验板上的细胞。裂解液通过26G针头数次,在10,000×g下离心5分钟,调整到相等蛋白质浓度。上样约8 μg每种样品,用于免疫印迹分析。增强的化学发光是用于检测。使用如下一抗:小鼠anti-β-catenin CT(识别总β-catenin), 小鼠anti-phospho-β-catenin(识别去磷酸化的β-catenin), 小鼠anti-GSK-3β, 小鼠anti-GSK-3 phosphoTyr216, 兔anti-AhR(芳香烃受体), 及兔anti-Actin。

(Only for Reference)

动物实验

Animal Models: 小鼠

Formulation: 在30% Solutol (Basf) 中新鲜配制,浓度为 10 mg/mL

Dosages: 50 mg/kg

Administration: 口服饲喂

(Only for Reference)

参考文献

[1] Meijer L, et al. Chem Biol, 2003, 10(12), 1255-1266.

[2] Sato N, et al. Nat Med, 2004, 10(1), 55-63.

[3] Tseng AS, et al. Chem Biol, 2006, 13(9), 957-963.

[4] Liu L, et al. Cancer Res. 2011 Jun 1;71(11):3972-3279.

安全信息

图形或危害标志
危险说明H302
H410
防范说明P264
P270
P273
P301+P312
P330
P391
P501
UN号码3077
危险分类9
包装等级III

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