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BML-277

品牌
J&K
CAS
516480-79-8
货号
624601
规格纯度
97%, 一种选择性的检测点激酶 2 (Chk2) 抑制剂, IC50 为 15 nM
参考价格
707 *本价格含增值税费
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服务
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数量
-+
产品名称:
516480-79-8
BML-277
Chk2 Inhibitor II
产品介绍:

基本信息

分子式C20H14ClN3O2
分子量363.80
存储条件Freezer -20℃

产品描述

Chk2 Inhibitor II (BML-277)是一种Chk2的ATP竞争性抑制剂,IC50为15 nM。它对Chk2的选择性比对Chk1和Cdk1/B激酶高1000倍以上。

靶点(IC50 & Targe)

Chk2,15nM

体外研究

CHK2 Inhibitor II对Chk2丝氨酸/苏氨酸激酶的选择性比对Cdk1/B和CK1激酶的选择性高1000倍,是一种有效的、选择性的小分子抑制剂,对人类T细胞具有辐射防护作用。将CHK2 inhibitor II和ERK抑制剂组合给药比其单独给药引起更多的细胞凋亡[2]。

体内研究

对SUDHL6 DLBCL移植瘤小鼠每隔一天就腹腔注射一次vehicle、ERK inhibitor (5 mg/kg)、CHK2 inhibitor II (1 mg/kg)或组合给药,连续20天,没有发现致死性队形、显著的体重下降或是明显异常。5 mg/kg ERK inhibitor和1 mg/kg CHK2 inhibitor II可适度地抑制肿瘤生长,但组合给药的效果更加明显[2]。

细胞实验

Cell lines: DLBCLs细胞

Concentrations: 5 μM

Incubation Time: 48 h

Method:

从DLBCL患者中通过淋巴结活检获得单细胞悬浮液,处理以DMSO、ERK抑制剂、CHK2 inhibitor II或是组合药物,处理时间为48小时。然后用Annexin V analysis检测凋亡细胞比例。

(Only for Reference)

动物实验

Animal Models: SUDHL6 DLBCL xenografts (SCID mice)

Formulation: dissolved in alcohol and diluted in PBS

Dosages: 1 mg/kg

Administration: i.p.

(Only for Reference)

参考文献

[1] Arienti KL, et al. J Med Chem. 2005, 48(6):1873-85.

[2] Dai B, et al. Nat Commun. 2011, 2:402.

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