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Axitinib

阿西替尼

品牌
J&K
CAS
319460-85-0
货号
812864
规格纯度
98%, 多靶点的酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ的IC50值分别为0.1, 0.2, 0.1-0.3, 1.6 nM
参考价格
1396 *本价格含增值税费
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产品名称:
319460-85-0
Axitinib
阿西替尼
N-Methyl-2-((3-((1E)-2-(pyridin-2-yl)ethenyl)-1H-indazol-6-yl)sulfanyl)benzamide
产品介绍:

基本信息

分子式C22H18N4OS
分子量386.47
熔点226-228
沸点668.9
密度1.4
折光率(n20D)1.7300
MDL编码MFCD09837898
存储条件Freezer -20℃

产品描述

Axitinib是一种多靶点抑制剂,作用于 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ和c-Kit,在猪主动脉内皮细胞中IC50分别为0.1 nM,0.2 nM,0.1-0.3 nM,1.6 nM和1.7 nM。

靶点(IC50 & Targe)

PDGFRβ,1.6 nM

VEGFR1/FLT1,0.1 nM

VEGFR2/Flk1,0.18 nM

VEGFR2/KDR,0.2 nM

VEGFR3,0.1-0.3 nM

Kit,1.7 nM

体外研究

Axitinib是受体激酶抑制剂,作用于VEGFR-1, VEGFR-2,VEGFR-3, PDGFR-β和c-KIT时IC50分别为0.1 , 0.2, 0.1-0.3, 1.6 和1.7 nM 。[1]Axitinib可以阻断VEGFR的自磷酸化作用,VEGF调节的内皮细胞活力,微管形成,及下游信号。Axitinib抑制多种细胞系的增殖,如作用于IGR-N91, IGR-NB8, SH-SY5Y ,无VEGF刺激的HUVEC时IC50分别为>1000 nM, 849 nM, 274 nM和573 nM。[2]

体内研究

Axitinib抑制常位移植模型,如M24met (黑色素瘤), HCT-116 (结肠直肠癌), 和SN12C (肾细胞癌)。[1]活体研究显示,按动物体重,每千克口服处理30mg Axitinib,与没有Axitinib处理的对照组相比,实验组推迟肿瘤生长达到11.4天;且用于IGR-N91侧腹移植瘤时,与对照组(密度为49)相比实验组(密度降为21)降低血管密度。[2]Axitinib在多种肿瘤包括肾细胞癌,甲状腺癌,非小细胞肺癌,黑色素瘤中显示出单一药效活性。

激酶实验

细胞受体激酶磷酸化实验:

生成过量表达全长VEGFR-2, PDGFR-β, 和KIT的PAE 细胞,及过量表达鼠VEGFR-2 (Flk-1) 或 PDGFR-α的NIH-3T3细胞。用2.5 µg/mL VEGFR-2抗体, 0.75 µg/mL anti-PDGFR-β 抗体, 0.25 µg/mL anti-PDGFR-α 抗体, 及0.5 µg/mL anti-KIT 抗体包被96孔板,每孔100ul。或者用1.20 µg/mL Flk-1抗体制成酶联免疫吸附(ELISA)捕获板。通过ELISA测定RTK的磷酸化作用。

细胞实验

Cell lines: HUVEC,SH-SY5Y, IGR-N91,和IGR-NB8细胞

Concentrations: 1 nM 到10 µM

Incubation Time: 72小时

Method: HUVEC, SH-SY5Y, IGR-N91和IGR-NB8细胞系按5x104密度接种在96孔板上,培养24小时。加入浓度不等(1 nM到10 µM)的Axitinib。72小时后,通过 MTS四唑基底物测定细胞活力,计算IC50值。

(Only for Reference)

动物实验

Animal Models: BT474胸腺癌细胞皮下移植到雌性免疫缺陷小鼠内(Nu/nu;8-12周大)

Formulation: 0.5% 羧甲基纤维素(CMC)

Dosages: 10, 30或100 mg/kg

Administration: 每天口服处理

(Only for Reference)

参考文献

[1] Hu-Lowe DD, et al. Clin Cancer Res, 2008, 14(22), 7272-7283.

[2] Rossler, J. et al., Int J Cancer, 2011, 128(11), 2748-2758.

[3] Wilmes LJ, et al. Magn Reson Imaging, 2007, 25 (3), 319-327.

[4] Verbeek HH, et al. J Clin Endocrinol Metab, 2011, 96(6), E991-995.

[5] Porta C, et al. Med Oncol, 2012, 29(3), 1896-1907.

[6] Rini BI, et al. Lancet, 2011, 378(9807), 1931-1939.

安全信息

图形或危害标志
提示语Warning
危险说明H302
H400
防范说明P273
UN号码3077
危险分类9
包装等级III
WGK3

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