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PKC412, a multi-targeted protein kinase inhibitor which inhibits PKCα/β/γ, Syk, Flk-1, Akt, PKA, c-Kit, c-Fgr, c-Src, FLT3, PDFRβ and VEGFR1/2 with IC50 ranging from 16-500 nM

PKC412, a multi-targeted protein kinase inhibitor which inhibits PKCα/β/γ, Syk, Flk-1, Akt, PKA, c-Kit, c-Fgr, c-Src, FLT3, PDFRβ and VEGFR1/2 with IC50 ranging from 16-500 nM

品牌
J&K
CAS
120685-11-2
货号
832430
规格纯度
一种多靶点蛋白激酶抑制剂,抑制 PKCα/β/γ,Syk,Flk-1,Akt,PKA,c-Kit,c-Fgr,c-Src,FLT3,PDFRβ 和 VEGFR1/2的 IC50 在 16-500 nM
参考价格
1380 *本价格含增值税费
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数量
-+
产品名称:
120685-11-2
PKC412, a multi-targeted protein kinase inhibitor which inhibits PKCα/β/γ, Syk, Flk-1, Akt, PKA, c-Kit, c-Fgr, c-Src, FLT3, PDFRβ and VEGFR1/2 with IC50 ranging from 16-500 nM
苯甲酰基十字孢碱
4'-N-benzoylstaurosporine
产品介绍:

基本信息

分子式C35H30N4O4
分子量570.65
熔点235-260
MDL编码MFCD10687105
存储条件Freezer -20℃

产品描述

Midostaurin (PKC412)是一种多靶点激酶抑制剂,作用于PKCα/β/γ, Syk, Flk-1, Akt, PKA, c-Kit, c-Fgr, c-Src, FLT3, PDFRβ和VEGFR1/2,IC50为80-500 nM。

靶点(IC50 & Targe)

PKCα,22nM

PKCβ1,30nM

PKCβ2,31nM

PKCγ,24nM

PPK,38nM

体外研究

Midostaurin(pkc412)是一种广谱的蛋白激酶抑制剂。Midostaurin(pkc412)强烈与常规PKC-α, -β 和 -γ, PDGFRβ, VEGF-R2, VEGF-R1,及CDK 1-cyclin B复合物的ATP结合位点相互作用。Midostaurin(pkc412)在相似的亚微摩尔浓度时,在体外抑制多种人类和动物细胞系的生长。Midostaurin(pkc412) 在体外也有效抑制胶质母细胞瘤增殖,且诱导细胞在G2/M期累积,并形成巨核,具有广泛的碎片和凋亡小体。Midostaurin(pkc412)在体外能够逆转肿瘤细胞中p-糖蛋白介导的多药耐药性。[1]

体内研究

Midostaurin(pkc412) 除了直接抑制肿瘤细胞增殖(通过作用于PKCs),还通过抑制肿瘤血管生成(通过作用于VEGF受体酪氨酸激酶)来抑制肿瘤的生长。Midostaurin(pkc412)与细胞毒性剂,包括Doxorubicin, Cyclophosphamide, Cisplatin 和 Gemcitabine协同作用,产生的抗血管生成作用可能有助于抗转移和广泛的抗肿瘤活性。Midostaurin(pkc412)口服给药,最大耐受剂量为300 mg/kg以上。[1]

细胞实验

Cell lines: A549, NCI-H520

Concentrations: ~1.0 μM

Incubation Time: 24-72 小时

Method: 每孔加入5 mM WST-1和0.2 mM 1-甲氧基PMS,然后使用酶标仪在450nm处测量吸光度。

(Only for Reference)

动物实验

Animal Models: Colo 205 结肠移植瘤

Formulation: 无菌水

Dosages: 50 mg/kg, 200 mg/kg, 每天一次

Administration: 口服处理

(Only for Reference)

参考文献

[1] Fabbro D, et al. Pharmacol Ther, 1999, 82(2-3), 293-301.

[2] Ikegami Y, et al. Jpn J Pharmacol, 1996, 70(1), 65-72.

安全信息

图形或危害标志
提示语Warning
危险说明H315
H319
H335
防范说明P261
P271
P280

百灵威科技

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