基本信息

产品描述

Daptomycin是一种新型抗生素，在体外对革兰氏阳性菌具有快速的杀菌活性。

靶点（IC50 & Targe）

DNA synthesis

体外研究

Daptomycin (5 μg/ml)在30分钟内能够降低金黄色葡萄球菌>99%的细胞活性和>90%的膜电位。Daptomycin对临床上常见的革兰氏阳性菌，包括溶血性链球菌，耐甲氧西林金黄色葡萄球菌以及耐万古霉素肠球菌都具有快速的体外杀菌活性。结合与分离研究实验表明，Daptomycin作用于易感菌(8)的细胞质膜。Daptomycin不同于一些抗菌肽(例如，人类中性粒细胞肽1)，其能够在细胞质膜快速去极化，但在1到2小时内不会引起细胞死亡。Daptomycin嵌入细菌的细胞质膜，如全细胞和人工膜研究中所指示。[1]Daptomycin比所有其它测试的药物具有更高的杀菌活性，8小时杀菌≥3 log CFU/ml。Daptomycin是一个环多肽，衍生自玫瑰孢链霉菌，代表一类被称为肽内酯类(酸脂肽抗生素)的抗菌剂。Daptomycin对耐万古霉素的革兰氏阳性菌，包括肠球菌也具有活性。Daptomycin具有高蛋白结合率(94%)，它在体外的活性在血清或者白蛋白存在下被改变。[2] Daptomycin由含癸酰基侧链的13个氨基酸环状脂肽组成， 亲脂性Daptomycin尾端进入细菌细胞膜，引起细胞膜快速去极化和钾离子流。Daptomycin治疗会引起完全可逆的骨骼肌毒性，而不影响平滑肌或者心肌。[3]

体内研究

Daptomycin具有线性药代动力学，半衰期为0.9-1.4 h。蛋白结合率为90%[5]。

动物实验

Animal Models: ICR/Swiss小鼠

Formulation: 生理盐水

Dosages: 0, 1, 2.5, 5, 10, 15 或 20 mg/kg

Administration: i.p.

(Only for Reference)

参考文献

[1] Silverman JA, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2003, 47(8), 2538-2544.

[2] Rybak MJ, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2000, 44(4), 1062-1066.

[3] Steenbergen JN, et al. J Antimicrob Chemother, 2005, 55(3), 283-288.

[4] Louie A, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2001, 45(3):845-51.

[5] Safdar N, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2004, 48(1):63-