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Cilnidipine

西尼地平

品牌
J&K
CAS
132203-70-4
货号
927378
规格纯度
99%, 是L型和N型钙离子阻断剂, 有降压和保护神经的活性
参考价格
328 *本价格含增值税费
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服务
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数量
-+
产品名称:
132203-70-4
Cilnidipine
西尼地平
1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic Acid 2-Methoxyethyl (2E)-3-Phenyl-2-propenyl Ester
1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸2-甲氧基乙酯肉桂醇酯
产品介绍:

基本信息

分子式C27H28N2O7
分子量492.53
熔点110
MDL编码MFCD00865853
Beilstein9093961
Merck14,2275

产品描述

Cilnidipine是一种L型和N型钙离子通道抑制剂,用来治疗高血压。

靶点(IC50 & Targe)

Calcium channel [1]

体外研究

Cilnidipine(10 mM)抑制40 mM氯化钾诱发的的比率的升高,并且这种抑制作用被omega-conotoxin GVIA处理有效地抑制。[1]

体内研究

在NMDA受体活化后,Cilnidipine经由N型钙离子通道降低Ca(2+)涌入,在体内大鼠视网膜,Cilnidipine可以保护缺血再灌注损伤的神经元。[2]和amlodipine处理的自发性高血压大鼠/ND mcr-cp (SHR/ND)相比,Cilnidipine显著防止结蛋白染色的增加并恢复肾小球中podocin和nephrin表达。Cilnidipine还可以防止肾血管紧张素II含量,NADPH氧化酶和二氢乙染色SHR/ ND的表达和膜转的增加。[3] Cilnidipine(30 毫克/千克/天的食物)治疗抑制Dahl盐敏感大鼠中收缩压的增加。Cilnidipine抑制血尿素氮的增加和肌酐清除的减少以及肾小球硬化的进展。和对照处理的达尔S大鼠相比,Cilnidipine减少血浆去甲肾上腺素水平和血浆肾素活性。[4]在毁脊髓大鼠中,Cilnidipine抑制交感神经刺激和血管紧张素II引起的升压反应。在麻醉大鼠中,Cilnidipin或omega-conotoxin MVIIA降低平均血压,但稍微增加心脏速率。在抗高血压剂量的通道的大鼠体内,Cilnidipin可影响除了血管L型钙离子通道的交感神经N型钙离子通道,Ca(2+)。[5]

参考文献

[1] Takahara A, et al. Hypertens Res,?003, 26(9), 743-747.

[2] Sakamoto K, et al. Exp Eye Res,?009, 88(5), 974-982.

[3] Fan YY, et al. J Hypertens,?010, 28(5), 1034-1043.

[4] Konda T, et al. Biol Pharm Bull,?006, 29(5), 933-937.

[5] Takahara A, et al. Eur J Pharmacol,?002, 434(1-2), 43-47.

安全信息

图形或危害标志
提示语Danger
危险说明H318
防范说明P280
P305+P351+P338
WGK3
RTECSUS7975550

百灵威科技

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