基本信息
分子式 | C27H28N2O7 |
分子量 | 492.53 |
熔点 | 110 |
MDL编码 | MFCD00865853 |
Beilstein | 9093961 |
Merck | 14,2275 |
产品描述
Cilnidipine是一种L型和N型钙离子通道抑制剂,用来治疗高血压。
靶点(IC50 & Targe)
Calcium channel [1]
体外研究
Cilnidipine(10 mM)抑制40 mM氯化钾诱发的的比率的升高,并且这种抑制作用被omega-conotoxin GVIA处理有效地抑制。[1]
体内研究
在NMDA受体活化后,Cilnidipine经由N型钙离子通道降低Ca(2+)涌入,在体内大鼠视网膜,Cilnidipine可以保护缺血再灌注损伤的神经元。[2]和amlodipine处理的自发性高血压大鼠/ND mcr-cp (SHR/ND)相比,Cilnidipine显著防止结蛋白染色的增加并恢复肾小球中podocin和nephrin表达。Cilnidipine还可以防止肾血管紧张素II含量,NADPH氧化酶和二氢乙染色SHR/ ND的表达和膜转的增加。[3] Cilnidipine(30 毫克/千克/天的食物)治疗抑制Dahl盐敏感大鼠中收缩压的增加。Cilnidipine抑制血尿素氮的增加和肌酐清除的减少以及肾小球硬化的进展。和对照处理的达尔S大鼠相比,Cilnidipine减少血浆去甲肾上腺素水平和血浆肾素活性。[4]在毁脊髓大鼠中,Cilnidipine抑制交感神经刺激和血管紧张素II引起的升压反应。在麻醉大鼠中,Cilnidipin或omega-conotoxin MVIIA降低平均血压,但稍微增加心脏速率。在抗高血压剂量的通道的大鼠体内,Cilnidipin可影响除了血管L型钙离子通道的交感神经N型钙离子通道,Ca(2+)。[5]
参考文献
[1] Takahara A, et al. Hypertens Res,?003, 26(9), 743-747.
[2] Sakamoto K, et al. Exp Eye Res,?009, 88(5), 974-982.
[3] Fan YY, et al. J Hypertens,?010, 28(5), 1034-1043.
[4] Konda T, et al. Biol Pharm Bull,?006, 29(5), 933-937.
[5] Takahara A, et al. Eur J Pharmacol,?002, 434(1-2), 43-47.
安全信息
图形或危害标志 | |
提示语 | Danger |
危险说明 | H318 |
防范说明 | P280 P305+P351+P338 |
WGK | 3 |
RTECS | US7975550 |
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