基本信息
分子式 | C47H51NO14 |
分子量 | 853.91 |
熔点 | 213 |
密度 | 0.200 |
比旋光度([α]20D) | -49° to -54° (C=1, MeOH) |
MDL编码 | MFCD00869953 |
Beilstein | 1420457 |
Merck | 14,6982 |
存储条件 | Store at 2-8℃ |
产品描述
Paclitaxel是一种microtubule聚合物稳定剂,在人内皮细胞中IC50为0.1 pM。
靶点(IC50 & Targe)
microtubule,0.1pM
体外研究
Paclitaxel在104到 105倍更高浓度时,抑制非内皮性人类细胞,IC50 为1 nM -10 nM。Paclitaxel选择性抑制细胞增殖,具有种属特异性,在Paclitaxel极低浓度时,小鼠内皮细胞对 Paclitaxel不敏感。 极低浓度Paclitaxel抑制 人类内皮细胞,但是不影响细胞微管结构,且处理的细胞在 G2/M 期没有出现细胞周期停滞和凋亡,说明这是一种新型尚未查明的作用机制。在体外血管生成实验中,在三维纤维蛋白基质中,极低浓度Paclitaxel阻断人类内皮细胞形成芽管。[1] 在SMF存在时, Paclitaxel 作用于 K562 细胞的有效浓度从50 ng/ml降低到 10 ng/ml。在有或无SMF时,Paclitaxel 使K562 细胞周期停滞与DNA损伤相关。[2] Paclitaxel单独处理四种细胞系,包括A549 细胞,H358, H1395 细胞和H1666 细胞,抑制CDK1,这种作用存在时间依赖性。[3]
体内研究
Paclitaxel单独处理 BC-V 和 BC-ER肿瘤的抑制定额分别为49.78 和 51.23%。20 mg/kg Paclitaxel处理6个周期,显著降低Ki-67阳性细胞百分比,BC-V肿瘤中降到20.4%,BC-ER 肿瘤中降到25.1%。[4]
细胞实验
Cell lines: 细胞,包括人类新生儿皮肤微血管内皮细胞(HMVECs), 人脐静脉内皮细胞(HUVECs), 人脐动脉内皮细胞 (HUAVECs), 正常人类星形胶质细胞(NHAs), 正常人体皮肤成纤维细胞(NHDFs), 正常人表皮角质形成细胞(NHEKs), 人类乳腺上皮细胞(HMEpCs), 人前列腺上皮细胞(PrEpCs) 和人脐动脉平滑肌细胞(UASMCs)
Concentrations: 0.1 pM-100 pM
Incubation Time: 72 小时
Method:培养细胞,包括人类新生儿皮肤微血管内皮细胞(HMVECs), 人脐静脉内皮细胞(HUVECs), 人脐动脉内皮细胞 (HUAVECs), 正常人类星形胶质细胞(NHAs), 正常人体皮肤成纤维细胞(NHDFs), 正常人表皮角质形成细胞(NHEKs), 人类乳腺上皮细胞(HMEpCs), 人前列腺上皮细胞(PrEpCs) 和人脐动脉平滑肌细胞(UASMCs)。在96孔板中使用6和12通道的细胞进行增殖。细胞按每孔3000–5000个细胞接种,然后粘附4小时。Paclitaxel在培养基中稀释,然后按一式四份加到孔中,细胞温育3天,然后加入MTS 试剂,然后定量测量每孔中的活细胞。
(Only for Reference)
动物实验
Animal Models: 携带BC-V 和 BC-ER肿瘤的雌性20-22 g 纯和裸鼠
Formulation: Dissolved in absolute ethanol with an equal volume of cremophor and diluted 1:4 with sterile physiological saline before use.
Dosages: 20 mg/kg
Administration: 静脉注射
(Only for Reference)
参考文献
[1] Wang J, et al. Anticancer Drugs. 2003, 14(1), 13-19.
[2] Sun RG, et al. Gen Physiol Biophys. 2012, 31(1), 1-10.
[3] Zhang XH, et al. Cancer Lett. 2012, 322(2), 213-222.
[4] Chang J, et al. Breast Cancer Res Treat. 2012.
安全信息
图形或危害标志 | |
提示语 | Danger |
危险说明 | H315 H317 H318 H335 H361 H413 |
防范说明 | P261 P280 P305+P351+P338 |
WGK | 3 |
RTECS | DA8340700 |
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