(2R,3S)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(5-氟-4-嘧啶基)-1-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基)-2-丁醇

产品名称：

137234-62-9
Voriconazole
伏立康唑
2R,3S-2-(2,4-Difluorophenyl)-3-(5-fluoropyrimidin-4-yl)-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)butan-2-ol, UK-109496
(2R,3S)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(5-氟-4-嘧啶基)-1-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基)-2-丁醇

产品介绍：

基本信息

分子式	C₁₆H₁₄F₃N₅O
分子量	349.31
比旋光度([α]20D)	-62 to -58 (C=1, MeOH)
MDL编码	MFCD00905717
Beilstein	7694998
Merck	14,10033
存储条件	Freezer -20℃

产品描述

Voriconazole是一种三唑类抗真菌药物，用于治疗严重的侵入性真菌感染。

靶点（IC50 & Targe）

14-α Demethylase

体外研究

Voriconazole能够有效抵抗某些条件丝状菌和双态性真菌（霉菌）以及酵母菌。对大多测试的霉菌，除了R. arrhizus和S. schenckii，Voriconazole在体外的活性高于或类似于itraconazole和 amphotericin B。[1]Voriconazole抑制95%的菌株，在≤1 微克/毫升下，能够抵抗448中近期临床上的霉菌。[2]

体内研究

在患有肺曲菌病的免疫功能不全的豚鼠体内，Voriconazole减少其肺部曲霉属真菌含量的效果显著高于itraconazole。在实验性肺部或颅内感染C. neoformans 的豚鼠体内，Voriconazole也被证明是有效的。[1] 与对照组的组织中相比，Voriconazole (5 毫克/千克/天，腹腔注射)结合Amphotericin B (1.25毫克/千克/天，腹腔注射)显著降低选定豚鼠体内组织中的菌落数。与用caspofungin acetate (区别在统计学上不显著)处理过的豚鼠组织相比，Voriconazole (5 毫克/千克/天，腹腔注射)结合Amphotericin B (1.25毫克/千克/天，腹腔注射)也会导致组织中菌落数的减少，并且提高生存时间，但不能杀菌。Voriconazole (5 毫克/千克/天，腹腔注射)结合caspofungin acetate (CAS)在任意剂量下减少组织中菌落数，比对照组高出1,000倍，其仅显著减少阳性培养物的数量。[3]

参考文献

[1] Espinel-Ingroff A, et al. J Clin Microbiol, 1998, 36(1), 198-202.

[2] Diekema DJ, et al. J Clin Microbiol, 2003, 41(8), 3623-3626.

[3] Kirkpatrick WR, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2002,

安全信息

图形或危害标志
提示语	Danger
危险说明	H301 H351 H361 H373 H412
防范说明	P273 P281 P301+P310
UN号码	2811
危险分类	6.1
包装等级	III
WGK	3
RTECS	UV9145000