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Nicorandil

硝烟酯

品牌
J&K
CAS
65141-46-0
货号
967037
规格纯度
98%, 一种钾离子通道激活剂
参考价格
1931 *本价格含增值税费
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服务
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数量
-+
产品名称:
65141-46-0
Nicorandil
硝烟酯
2-(Pyridine-3-carbonylamino)ethyl nitrate 2-Nicotinamidoethyl nitrate Ikorel N-[2-(Nitrooxy)ethyl]-3-pyridinecarboxamide SG-75 Sigmart Zynicor
烟浪丁, 尼可地尔, N-[2-(硝氧基)乙基]吡啶-3-甲酰胺
产品介绍:

基本信息

分子式C8H9N3O4
分子量211.17
熔点92-93
MDL编码MFCD00186520
Merck14,6521
EINECS 编号265-514-1

产品描述

Nicorandil是一种potassium channel激活剂,并且激活了鸟氨酸环化酶从而增加了环鸟氨酸的形成。

靶点(IC50 & Targe)

Potassium channel [1]

体外研究

Nicorandil (100 mM)增加黄素蛋白氧化,但是不影响膜电流,高于10倍的浓度下恢复mitoK(ATP) 和surfaceK(ATP)通道。在局部缺血粒化模型中,Nicorandil降低细胞死亡率,该心肌保护作用被mitoK(ATP)通道阻断剂5-羟基癸酸阻止,但是不会被surfaceK(ATP)通道阻断剂HMR1098影响。[1] Nicorandil (100 mM)抑制TUNEL阳性,细胞色素C易位,半胱天冬酶-3活化和线粒体内膜电位(Delta(Psi)(m))的损耗。通过荧光激活细胞分选仪对荧光Delta(Psi)(m)-指示剂,四甲基若丹明乙酯(TMRE)着色的细胞分析表明,Nicorandil以浓度依赖的方式防止Delta(Psi)(m)去极化(EC(50)大约40 mM,饱和度为100 mM)。[2]在两个转染的细胞中,Nicorandil激活微弱的内向整流,格列本脲敏感的80 pS K+通道。在HEK293T细胞中,Nicorandil优先激活包含SUR2B的K(ATP)通道。[3] Nicorandil (100 mM)显著抑制TUNEL阳性核的细胞数量,并增加20 mM H2O2诱导的半胱天冬梅-3活性。Nicorandil浓度依赖性防止防止H2O2诱导的DeltaPsim损失。[4]

体内研究

Nicorandil (2.5 mg/kg daily, p.o.)结合Amlodipine (5.0 mg/kg daily, p.o.)作用3天显著防止改变,并使酶活性恢复到接近正常大鼠的水平。[5]

参考文献

[1] Sato T, et al. J Am Coll Cardiol, 2000, 35(2), 514-518.

[2] Akao M, et al. J Am Coll Cardiol, 2002, 40(4), 803-810.

[3] Szczepanik AM, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1996, 278(2), 913-920.

[4] Teshima Y, et al. Brain Res, 2003, 990(1-2), 45-50.

[5] Sathish V, et al. Mol Cell Biochem, 2003, 243(1-2), 133-138.

安全信息

图形或危害标志
提示语Danger
危险说明H302
H318
防范说明P280
P305+P351+P338
WGK3
RTECSUS4667600
TSCA

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