基本信息

产品描述

Blonanserin 是一种新型的非典型抗精神病药物，是有效的多巴胺D2（Ki为14.8 nM）和5-羟色胺5-HT2（Ki为3.98 nM）受体拮抗剂。

靶点（IC50 & Targe）

5-HT2,3.98nM(Ki)

D2,14.8nM(Ki)

体外研究

Blonanserin瞬时增加蓝斑核和腹侧被盖区的神经元放电，但不是在中缝背核或丘脑内侧背核，而Risperidone增加了腹侧被盖区和中缝背核的射击，但不是在大鼠丘脑内侧背核。Blonanserin增加细胞外的去甲肾上腺素和多巴胺水平，而不是羟色胺，GABA或谷氨酸，而Risperidone持续增加去甲肾上腺素，多巴胺和血清素，但不是GABA或谷氨酸。[1] Blonanserin增加皮质DA及其代谢产物，高香草酸和3,4-二羟基苯乙酸的流出。[2]在测试非典型抗精神病药 (risperidone, olanzapine和aripiprazole)中，Blonanserin显示出了人类D3受体的最有效的结合亲和力。Blonanserin充当一个强有力的人类D3受体的完整拮抗剂。无论是在D2受体富集区（纹状体）和D3受体富集区（小脑裂片9和10）中，Blonanserin阻断(3)H-(+)-PHNO，D2/D3受体示踪剂。[3] Blonanserin，一种新型的非典型抗精神病药物与多巴胺D（2）/羟色胺5-HT（2A）拮抗性质，显示良好的脑分布。[4]

体内研究

Blonanserin，1 mg/公斤，但不为0.3 mg/公斤，提高了PCP诱导的NOR缺陷的影响。在大鼠中，Blonanserin显著逆转NOR赤字，而没有减少获得或保留期活动。[5]

参考文献

[1] Ohoyama K, et al. Eur J Pharmacol,?011, 653(1-3), 47-57.

[2] Huang M, et al. J Neurochem,?014, 128(6), 938-949.

[3] Baba S, et al. J Pharmacol Sci,?015, 127(3), 326-331.

[4] Inoue T, et al. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry,?012, 39(1), 156-162.

[5] Horiguchi M, et al. Behav Brain Res,?013, 247, 158-164.