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Silodosin

西洛多辛

品牌
J&K
CAS
160970-54-7
货号
976415
规格纯度
98%, 一种α1-肾上腺素受体拮抗剂
参考价格
810 *本价格含增值税费
促销
服务
  • 原厂保证
  • 包邮
  • 增值税票
数量
-+
产品名称:
160970-54-7
Silodosin
西洛多辛
产品介绍:

基本信息

分子式C25H32F3N3O4
分子量495.53
存储条件Freezer -20℃

产品描述

Silodosin是一种α1-肾上腺素受体拮抗剂,具有高泌尿选择性。

靶点(IC50 & Targe)

β-adrenergic receptor

体外研究

Silodosin比tamsulosin盐酸, naftopidil或prazosin盐酸有α(1A)-AR亚型更高的选择性 (亲和力tamsulosin盐酸最高,接着silodosin, prazosin盐酸或naftopidil)。[1]在人和大鼠离体前列腺中,Silodosin和tadalafil具有对大鼠神经介导的收缩效应的协同抑制。[2]

体内研究

在兔子的下泌尿道组织中,Silodosin强烈拮抗去甲肾上腺素诱导的收缩(包括前列腺,尿道和膀胱三角,PA(2)或pK b值分别为9.60,8.71和9.35)。[1] 在大鼠中,Silodosin在口服给药12小时,18小时和24小时后。显著抑制phenylephrine诱导的尿道内压力的增加(相对于对照处理组)。[3] Silodosin(0.1-0.3毫克/千克)或Prazosin(0.03-0.1毫克/公斤)减小障碍诱导腔内输尿管压力分别增加21-37%或18-40%。Silodosin抑制分离的大鼠和人输尿管收缩,有极好的功能选择性以减轻负荷大鼠阻塞输尿管的压力。[4] 在前列腺增生症的年轻和年老的狗中,Silodosin(0.3-300毫克/千克)剂量依赖性地抑制腹下神经刺激诱发的尿道压力增加(无显著降压效果)。[5]

参考文献

[1] Tatemichi S, et al. Yakugaku Zasshi,?006, 126, 209-216.

[2] Buono R, et al. Eur J Pharmacol,?014, 744, 42-51.

[3] Kobayashi M, et al. Yakugaku Zasshi,?006, 126, 231-236.

[4] Shiozaki A, et al. J Physiol Sci,?006, 56(6), 401-406.

[5] Kobayashi S, et al. Eur J Pharmacol,?009, 613(1-3), 135-140.

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