基本信息
分子式 | C23H27FN4O3 |
分子量 | 426.48 |
MDL编码 | MFCD00871802 |
Beilstein | 8808385 |
存储条件 | Room temperature |
产品描述
Paliperidone,作为 Risperidone主要的活性代谢物,是一种高效的serotonin-2A 和dopamine-2 receptor 拮抗剂,用于治疗精神分裂症。
靶点(IC50 & Targe)
5-HT
Dopamine
H1 receptor
β-adrenergic receptor
体外研究
Paliperidone浓度依赖性显著增加Rh123和DOX在细胞内的累积。[1] Paliperidone在低浓度(10和50 μM)下很好地作用于Aβ(25-35) 和MPP(+),并且仅保护SH-SY5Y免受过氧化氢损害。Paliperidone (100 μM)完全减少不同压力诱导的细胞减少,而与其剂量无关。Paliperidone在许多方面比其他APDs具有更高的氧化应激-清除作用,比如产生大量谷胱甘肽,低HNE,和蛋白羰基产品。[2] Paliperidone在最高剂量下增强多巴胺毒性,并且是唯一的AP,与多巴胺单独处理的细胞相比,显著增加细胞活性(8.1%)。[3]
体内研究
Paliperidone恢复大鼠前额叶皮质基底层细胞外的谷氨酸盐。在大鼠中,Paliperidone也会防止急性MK-801诱导的细胞外谷氨酸盐增加。[4] Paliperidone与Escitalopram联合给药恢复NE神经元放电率的抑制和神经元突然放电的百分比。[5] Paliperidone在有效剂量下以剂量依赖的方式减少咬和攻击行为。Paliperidone导致攻击行为极大减少。[6]
参考文献
[1] Zhu HJ, et al. Neuropsychopharmacology, 2007, 32(4), 757-764.
[2] Yang MC, et al. Psychopharmacology (Berl), 2011, 217(3), 397-410.
[3] Gass?P, et al. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry, 2012, 36(1), 71-77.
[4] Roenker NL, et al. Neurosci Lett, 2011, 500(3), 167-171.
[5] Dremencov E, et al. Psychopharmacology (Berl), 2007, 194(1), 63-72.
[6] Schwartzer JJ, et al. Psychopharmacology (Berl), 2009, 203(4
安全信息
图形或危害标志 | |
提示语 | Danger |
危险说明 | H301 |
防范说明 | P301+P310 |
UN号码 | 2811 |
危险分类 | 6.1 |
包装等级 | III |
WGK | 3 |
RTECS | UV1164720 |
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