EPZ015666

基本信息

产品描述

EPZ015666(GSK3235025) 是一种有效的，选择性且口服生物有效的 PRMT5 抑制剂，Ki 为 5 nM，选择性比其它 PMTs 高 20,000多倍。

靶点（IC50 & Targe）

PRMT5,5nM(Ki)

体外研究

EPZ015666(GSK3235025)表现出有效的细胞活性，阻断SmD3的对称二甲基化，并抑制MCL细胞系(Z-138，Granta-519，Maver-1，Mino，和 Jeko-1)的增殖，IC50 为96-904 nM。[1]

体内研究

EPZ015666 (200 mg/kg, p.o.)在MCL异种移植动物模型中表现出强的抗肿瘤活性。[1]

激酶实验

细胞实验

Cell lines: MCL细胞系(Z-138，Granta-519，Maver-1，Mino，和 Jeko-1)

Concentrations: 5 μM

Incubation Time: 12天

Method: --

(Only for Reference)

动物实验

Animal Models: MCL (Z-138，和 Maver-1) 异种移植模型

Formulation: 0.5 % MC

Dosages: 200 mg/kg BID

Administration: p.o.

(Only for Reference)

参考文献

[1] Penebre et al. Epizyme, Inc.