生物活性
BMS-309403 sodium 是一种有效的选择性脂肪细胞脂肪酸结合蛋白 aFABP, 也称为 FABP4,aP2 抑制剂,对 FABP4,FABP3 和 FABP5 的 Ki 分别为 <2 nM,250 nM,350 nM。BMS-309403 sodium 与蛋白质内部的脂肪酸结合口袋相互作用,竞争性地抑制内源性脂肪酸的结合。BMS-309403 sodium 可改善载脂蛋白E缺乏症小鼠和培养的人内皮细胞的内皮功能。
化学数据
分子量 | 496.53 |
分子式 | |
CAS号 | |
纯度 | >99% |
溶解性(25°C) | Water 90 mg/mL DMSO 50 mg/mL |
储存和运输条件 | 2-8°C, dry, sealed 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.014 mL | 10.0699 mL | 20.1398 mL |
5 mM | 0.4028 mL | 2.014 mL | 4.028 mL |
10 mM | 0.2014 mL | 1.007 mL | 2.014 mL |