ZXH-3-26 is aPROTACconnected by ligands forCereblonandBRD4with aDC_50/5hof 5 nM. The DC_50/5hrefers to half-maximal degradation after 5 hours of treatment of ~ 5 nM^[1].

ZXH-3-26 represents the first small molecule to allow pharmacologic targeting of BRD4 without significant inhibition or degradation of BRD2/3^[1].
ZXH-3-26shows activity exclusively on the first bromodomain of BRD4, and spares degradation of BRD2/3 at concentrations 10 μM. Immunoblot analysis confirms that ZXH-3-26 degrades endogenous BRD4 with comparable efficacy compared to the best pan-BET degrader dBET6, while being inactive on BRD2/3^[1].
ZXH-3-26 engages CRBN in a conformation distinct^[1].

785.27

Solid

C₃₈H₃₇ClN₈O₇S

2243076-67-5

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

DMSO : 200 mg/mL(254.69 mM;Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (stored under nitrogen)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 5 mg/mL (6.37 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (6.37 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液