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MD-222
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
MD-222图片
CAS NO:2136246-72-3
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍
MD-222 是一种首创的高效的基于 PROTAC 的MDM2降解剂。MD-222 由CereblonMDM2配体组成。MD-222 诱导MDM2蛋白快速降解并激活细胞中的野生型 p53。MD-222 具有抗癌作用。
生物活性

MD-222 is the first-in-class highly potentPROTACdegrader ofMDM2. MD-222 consists of ligands forCereblonandMDM2. MD-222 induces rapid degradation of theMDM2protein and activation of wild-type p53 in cells. MD-222 has anticancer effects[1][2].

IC50& Target[1][2]

MDM2

 

体外研究
(In Vitro)

MD-222 (1-30 nM; 1-2 hours) treatment shows very effective in reducing the levels of MDM2 protein and increasing the levels of p53 in a time- and dose-dependent manner in RS4;11 and RS4;11/IRMI-2 cells[1].
MD-222 (30-100 nM; 6 hours) is effective in increasing the expression of several p53-targeted genes, such as MDM2, CDKN1A, and PUMA in RS4;11 cells, indicating strong activation of p53[2].
MD-222 (4 days) shows cell growth inhibitory activity in RS4;11 cells with an IC50 of 5.5 nM, and has no effect on RS4;11/IRMI-2, MDA-MB-231 and MDA-MB-468 cells[1].

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:RS4;11 and RS4;11/IRMI-2 cells
Concentration:1 nM, 3 nM, 10 nM, 30 nM
Incubation Time:1 hour, 2 hours
Result:Reduced the level of MDM2 and increased the level of p53.

RT-PCR[2]

Cell Line:RS4;11 cells
Concentration:30 nM, 100 nM
Incubation Time:6 hours
Result:Increasd the expression of several p53-targeted genes, such as MDM2, CDKN1A, and PUMA.
分子量

893.83

性状

Solid

Formula

C48H47Cl2FN6O6

CAS 号

2136246-72-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 200 mg/mL(223.76 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.1188 mL5.5939 mL11.1878 mL
5 mM0.2238 mL1.1188 mL2.2376 mL
10 mM0.1119 mL0.5594 mL1.1188 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 5 mg/mL (5.59 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 5 mg/mL (5.59 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (5.59 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (5.59 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。