PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1,基于CereblonE3配体的PD-1/PD-L1PROTAC,抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50为 39.2 nM。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 可显着恢复在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 和 CD3 T 细胞共培养模型中抑制的免疫力。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 以溶酶体依赖性方式适度降低 PD-L1 的蛋白质水平。
生物活性 | PROTACPD-1/PD-L1degrader-1, aPD-1/PD-L1PROTACbased onCereblonE3 ligand, inhibitsPD-1/PD-L1interaction with anIC50of 39.2 nM. PROTACPD-1/PD-L1degrader-1 significantly restores the immunity repressed in a co-culture model of Hep3B/OS-8/hPD-L1 and CD3 T cells. PROTACPD-1/PD-L1degrader-1 moderately reduces the protein levels ofPD-L1in a lysosome-dependent manner[1]. |
IC50& Target[1] | |
体外研究 (In Vitro) | PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 (compound p22) reduces cell surface PD-L1 expression for more than 14%[1]. PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 (1-10 μM; 24 hours) reduces PD-L1 expression in a dose-dependent manner by 21% and 35% at 1 μM and 10 μM, respectively[1].
Western Blot Analysis[1] Cell Line: | MDA-MB-231 cells | Concentration: | 1-10 μM | Incubation Time: | 24 hours | Result: | Reduced PD-L1 expression in a dose-dependent manner by 21% and 35% at 1 μM and 10 μM, respectively. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | -20°C, sealed storage, away from moisture and light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light) |
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 210 mg/mL(195.06 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 0.9289 mL | 4.6443 mL | 9.2886 mL | 5 mM | 0.1858 mL | 0.9289 mL | 1.8577 mL | 10 mM | 0.0929 mL | 0.4644 mL | 0.9289 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 1.4 mg/mL (1.30 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.4 mg/mL (1.30 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 14.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: 1.4 mg/mL (1.30 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 1.4 mg/mL (1.30 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 14.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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