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PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1图片
CAS NO:2447066-37-5
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍
PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1,基于CereblonE3配体的PD-1/PD-L1PROTAC,抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50为 39.2 nM。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 可显着恢复在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 和 CD3 T 细胞共培养模型中抑制的免疫力。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 以溶酶体依赖性方式适度降低 PD-L1 的蛋白质水平。
生物活性

PROTACPD-1/PD-L1degrader-1, aPD-1/PD-L1PROTACbased onCereblonE3 ligand, inhibitsPD-1/PD-L1interaction with anIC50of 39.2 nM. PROTACPD-1/PD-L1degrader-1 significantly restores the immunity repressed in a co-culture model of Hep3B/OS-8/hPD-L1 and CD3 T cells. PROTACPD-1/PD-L1degrader-1 moderately reduces the protein levels ofPD-L1in a lysosome-dependent manner[1].

IC50& Target[1]

Cereblon

 

体外研究
(In Vitro)

PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 (compound p22) reduces cell surface PD-L1 expression for more than 14%[1].
PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 (1-10 μM; 24 hours) reduces PD-L1 expression in a dose-dependent manner by 21% and 35% at 1 μM and 10 μM, respectively[1].

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:MDA-MB-231 cells
Concentration:1-10 μM
Incubation Time:24 hours
Result:Reduced PD-L1 expression in a dose-dependent manner by 21% and 35% at 1 μM and 10 μM, respectively.
分子量

1076.59

性状

Solid

Formula

C59H58ClN7O11

CAS 号

2447066-37-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 210 mg/mL(195.06 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM0.9289 mL4.6443 mL9.2886 mL
5 mM0.1858 mL0.9289 mL1.8577 mL
10 mM0.0929 mL0.4644 mL0.9289 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 1.4 mg/mL (1.30 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.4 mg/mL (1.30 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 14.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 1.4 mg/mL (1.30 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 1.4 mg/mL (1.30 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 14.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。