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MG-277
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
MG-277图片
CAS NO:2411085-89-5
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍
MG-277 是一种分子胶降解剂,可基于CereblonE3配体有效诱导翻译终止因子GSPT1的降解,DC50为 1.3 nM。MG-277 以非 p53 的方式高度有效地抑制肿瘤细胞的生长,对 RS4; 11 细胞和 p53 突变体 RS4;11/IRMI-2 细胞的IC50分别为 3.5 nM 和 3.4 nM。MG-277 具有有效的抗癌活性。
生物活性

MG-277, a molecular glue degrader, effectively induces degradation of a translation termination factor based onCereblonE3 ligand,GSPT1, with aDC50of 1.3 nM. MG-277 potently inhibits tumor cell growth in a p53-independent manner, withIC50s of 3.5 nM for RS4;11 cells and 3.4 nM for p53 mutant RS4;11/IRMI-2 cells, respectively. Anticancer activity[1].

IC50& Target[1]

Cereblon

 

体外研究
(In Vitro)

MG-277 (0.03-10 nM; 24 hours; RS4;11 cells) treatment inhibits cell growth and degrades GSPT1[1].
MG277 has a significantly decreased potency in reducing the level of MDM2 protein in cells and fails to activate wild-type p53. MG-277 is highly potent and effective in inhibition of cell growth in cancer cell lines with wild-type p53, mutated p53, or deleted p53, indicating a p53-independent mechanism. MG-277 induces rapid GSPT1 degradation in cancer cells in a p53- and MDM2-independent manner but in a manner dependent upon cereblon, CUL4 E3 ubiquitin ligase, and proteasomes[1].

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:RS4;11 cells
Concentration:0.03 nM, 0.1 nM, 0. 3 nM, 1 nM, 3 nM, 10 nM
Incubation Time:24 hours
Result:Degraded GSPT1.
分子量

774.71

性状

Solid

Formula

C41H42Cl2FN5O5

CAS 号

2411085-89-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(64.54 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.2908 mL6.4540 mL12.9081 mL
5 mM0.2582 mL1.2908 mL2.5816 mL
10 mM0.1291 mL0.6454 mL1.2908 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 5 mg/mL (6.45 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 5 mg/mL (6.45 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (6.45 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (6.45 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。