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R1530
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
R1530图片
CAS NO:882531-87-5
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
R1530 是一种高效的,具有口服活性的有丝分裂/血管生成 (mitosis/angiogenesis) 双重作用抑制剂,具有抗肿瘤和抗血管生成活性。R1530 是一种多激酶抑制剂,与 31 种激酶结合的Kd均小于 500 nM。R1530 抑制 VGFr2、FGFr1 作用的IC50分别为 10 nM 和 28 nM。R1530 可以触发细胞凋亡 (有丝分裂) 或衰老。
生物活性

R1530 is a highly potent, orally active, dual-actingmitosis/angiogenesisinhibitor, with anti-tumor and anti-angiogenic activities. R1530 is a multikinase inhibitor which binds to 31 kinases withKdvalues of<500 nm. r1530 inhibits vgfr2 andFGFR1withIC50of 10 nM and 28 nM, respectively. R1530 triggersapoptosis(mitotic catastrophe) or senescence[1][2].

IC50& Target[1]

KDR

10 nM (IC50)

FGFR1

28 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

R1530 exhibits potent in vitro antiproliferative activity in all of the tumor cell lines (IC50= 0.2–3.4 μM)[1].
R1530 inhibits the kinase activities of vascular endothelial growth factor receptor 2 (VGFr2), FGFr1 and PDGFr-β. R1530 has inhibition of VEGF and bFGF induces HUVEC proliferation (IC50= 49 and 118 nM)[1].

体内研究
(In Vivo)

R1530 (1.56, 25, and 50 mg/kg; p.o.; daily, for 28 days.) has notable antitumor activity across a broad range of human xenograft models, with minimal toxicity[1].

Animal Model:Human tumor xenograft models[1]
Dosage:1.56, 25 and 50 mg/kg
Administration:Oral administration; daily, for 28 days.
Result:Inhibited tumor growth in all models, with regression observed in all models tested at a 50 mg/kg dose.
分子量

356.78

性状

Solid

Formula

C18H14ClFN4O

CAS 号

882531-87-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(140.14 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.8028 mL14.0142 mL28.0285 mL
5 mM0.5606 mL2.8028 mL5.6057 mL
10 mM0.2803 mL1.4014 mL2.8028 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.01 mM); Suspended solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.01 mM,饱和度未知) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。