生物活性
HCV-796 (Nesbuvir)是一种丙型肝炎病毒(HCV)复制子的特异性抑制剂,靶点为5B蛋白(NS5B)聚合酶。对1型病毒IC50为0.01到0.14 μM , 1a和1b基因型EC50为5 nM和9 nM。HCV-796的处理可降低HCV RNA和蛋白(EC 50基因型1 = 19nM和基因型1b = 14nM)。HCV-796多次处理携带病毒的细胞系可造成HCV RNA水平3 to 4 log10的降低,而干扰素处理只可造成2 to 3 log10的减少。该化合物在抗肿瘤的有效浓度上对正常细胞生理功能无显著影响。
化学数据
分子量 | 446.49 |
分子式 | C22H23FN2O5S |
CAS号 | 691852-58-1 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.2397 mL | 11.1985 mL | 22.3969 mL |
5 mM | 0.4479 mL | 2.2397 mL | 4.4794 mL |
10 mM | 0.224 mL | 1.1198 mL | 2.2397 mL |