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LDN-212854
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
LDN-212854图片
CAS NO:1432597-26-6
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
5-(6-(4-(哌嗪-1-基)苯基)吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基)喹啉
产品介绍
LDN-212854 是一种骨形态发生蛋白 (BMP) 抑制剂,可有效抑制ALK2(IC50: 1.3 nM)。LDN-212854 还可抑制ALK1(IC50: 2.40 nM)。LDN-212854 可用于研究进行性骨化纤维发育不良和癌症,如肝细胞癌 (HCC)。
生物活性

LDN-212854 is abone morphogenetic protein(BMP) inhibitor that potently inhibitsALK2(IC50: 1.3 nM). LDN-212854 also inhibitsALK1(IC50: 2.40 nM). LDN-212854 can be used in the research of fibrodysplasia ossificans progressive and cancers, such as hepatocellular carcinoma (HCC)[1][2].

IC50& Target[1]

ACVR1

1.3 nM (IC50)

ALK1

2.4 nM (IC50)

BMPR1A

85.8 nM (IC50)

ALK4

2133 nM (IC50)

ALK5

9276 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

LDN-212854 (0-3.815 μM) blocks the phosphorylation of SMAD1/5/8 induced by BMP7 in BMPR2–/–cells[1].
LDN-212854 (2.5 μM, 5 days ) inhibits cell proliferation in Huh7 and MT cells[2].
LDN-212854 (0.5 μM, 48 h ) suppresses ID1 and EpCAM expression in Huh7 and MT cells[2].

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:BMPR2-deficient pulmonary vascular smooth muscle cells
Concentration:0, 1, 3, 6, 16, 39, 98, 244, 610, 1530, 3815 nM
Incubation Time:
Result:Inhibited the phosphorylation of SMAD1/5/8 induced by BMP7 with an IC50value of 37 nM.
体内研究
(In Vivo)

LDN-212854 (intraperitoneal injection, 6 mg/kg, twice daily for 4 weeks) potently inhibits heterotopic ossification in an inducible transgenic mutant ALK2 mouse model of fibrodysplasia ossificans progressiva[1].
LDN-212854 (intraperitoneal injection, 6 mg/kg, twice daily for 10-14 days) suppresses HCC tumor progression through repression of ID1 in HCC xenografts model[2].

Animal Model:Murine inducible transgenic ALK2Q207D model of heterotopic ossification[1]
Dosage:6 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection , twice daily for 4 weeks
Result:Prevented the formation of heterotopic bone and preserved limb range of motion with minimal or no impairment in the majority of mice.
Animal Model:HCC xenografts (Huh7 or MT cell)[1]
Dosage:6 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection, twice daily for 10-14 days.
Result:Inhibited tumor growth and showed less spheroid/colony formation ability than PBS-treated tumor cells.
分子量

406.48

性状

Solid

Formula

C25H22N6

CAS 号

1432597-26-6

中文名称

5-(6-(4-(哌嗪-1-基)苯基)吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基)喹啉

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 30 mg/mL(73.80 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.4601 mL12.3007 mL24.6015 mL
5 mM0.4920 mL2.4601 mL4.9203 mL
10 mM0.2460 mL1.2301 mL2.4601 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.15 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (6.15 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.15 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (6.15 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。