(R)-Bicalutamide 是 Bicalutamide (HY-14249) 的 R 型对映体。(R)-Bicalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂,具有抗肿瘤活性。(R)-Bicalutamide 广泛用于前列腺癌的研究。
生物活性 | (R)-Bicalutamide is the (R)-enantiomer of Bicalutamide (HY-14249). (R)-Bicalutamide is anandrogen receptor(AR)antagonist, with antineoplastic activity. (R)-Bicalutamide is widely used for the research of prostatecancer[1][2]. |
IC50& Target | |
体外研究 (In Vitro) | Bicalutamide (HY-14249) is available as a racemic mixture. The R isomer (R-bicalutamide) has an ≈30-fold higher binding affinity to the AR than the S isomer[1]. (R)-bicalutamide (0.02-20 μM) reduces naive LNCaP cells survival in a dose-dependent manner[2].
Cell Proliferation Assay[2] Cell Line: | LNCaP cells, LNCaP-Rbic cells | Concentration: | 0.02 μM, 0.2 μM, 2 μM, 20 μM | Incubation Time: | 144 hours | Result: | Reduced naive LNCaP cells survival in a dose-dependent, with an IC50value of about 7 μM; exerted a poor antiproliferative effect on LNCaP-Rbic. |
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体内研究 (In Vivo) | (R)-Bicalutamide (10 mg/kg; i.g.; daily; for 4 days) has antitumor efficacy in VCaP xenografts mice[3].
Animal Model: | CD1 male nude (nu/nu) mice, with VCaP xenografts[3] | Dosage: | 10 mg/kg | Administration: | Orally gavage, daily, for 4 consecutive weeks | Result: | Suppressed tumor growth. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
中文名称 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(232.36 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.3236 mL | 11.6179 mL | 23.2358 mL | 5 mM | 0.4647 mL | 2.3236 mL | 4.6472 mL | 10 mM | 0.2324 mL | 1.1618 mL | 2.3236 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.81 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.81 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.81 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.81 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.81 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.81 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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