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Amcenestrant
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Amcenestrant图片
CAS NO:2114339-57-8
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品名称
SAR439859
产品介绍
SAR439859 (compound 43d) 是一种具有口服活性,非甾体和选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。SAR439859 是一种有效的 ER 拮抗剂,具有 ER 降解活性,EC50为 0.2 nM。SAR439859 可在 ER+乳腺癌中表现出强大的抗肿瘤功效和有限的交叉耐药性。
生物活性

SAR439859 (compound 43d) is an orally active, nonsteroidal and selectiveestrogen receptordegrader (SERD). SAR439859 is a potentERantagonist and has ER degrading activity with anEC50of 0.2 nM forERαdegradation[1]. SAR439859 demonstrates robust antitumor efficacy and limited cross-resistance in ER+breastcancer[2].

IC50& Target[1]

ERα

0.2 nM (EC50)

体外研究
(In Vitro)

SAR439859 (compound 43d) induces strong in vivo antitumor activity against a variety of BC cell lines and patient-derived xenografts, including models that harbor ERα mutations[1].

体内研究
(In Vivo)

SAR439859 (compound 43d; orally; 2.5-25 mg/kg; twice daily for 30 days) exhibits substantial tumor-growth inhibition and displays tumor regression at the dose of 25 mg/kg/BID[1].
SAR439859 (3 mg/kg for iv and 10 mg/kg for po) shows a low to moderate clearance in the three animal species tested (0.03-1.92 L/hokg), low to moderate volume of distribution (Vss=0.5-6.1 L/kg), and good bioavailability (54-76%) across species. It is noticed that T1/2was variable across species (1.98 h in mouse, 4.13 h in rat and 9.80 h in dog)[1].

Animal Model:Nu/nu mouse with MCF7 tumor xenograft model[1]
Dosage:2.5, 5, 12.5, 25 mg/kg
Administration:Orally; twice daily for 30 days
Result:Exhibited substantial tumor-growth inhibition and displayed tumor regression at the dose of 25 mg/kg/BID.
Animal Model:Mouse, rat and dog[1]
Dosage:3 mg/kg (iv) and 10 mg/kg (po) (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:Iv or po
Result:Showed a low to moderate clearance in the three animal species tested (0.03-1.92 L/hokg), low to moderate volume of distribution (Vss=0.5-6.1 L/kg), and good bioavailability (54-76%) across species.
Clinical Trial
分子量

554.48

性状

Solid

Formula

C31H30Cl2FNO3

CAS 号

2114339-57-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 83.33 mg/mL(150.28 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.8035 mL9.0175 mL18.0349 mL
5 mM0.3607 mL1.8035 mL3.6070 mL
10 mM0.1803 mL0.9017 mL1.8035 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 8.33 mg/mL (15.02 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 8.33 mg/mL (15.02 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 83.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 8.33 mg/mL (15.02 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 8.33 mg/mL (15.02 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 83.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 8.33 mg/mL (15.02 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 8.33 mg/mL (15.02 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 83.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。