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Brilanestrant
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Brilanestrant图片
CAS NO:1365888-06-7
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
2mg电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品名称
ARN-810
GDC-0810
产品介绍
Brilanestrant (ARN-810; GDC-0810) 是一种可口服的,选择性的雌激素降能器 (selective estrogen receptor degrader),IC50值为 0.7 nM。
生物活性

Brilanestrant (ARN-810; GDC-0810) is an orally bioavailableselectiveestrogen receptordegrader (SERD)withIC50of 0.7 nM.

IC50& Target

IC50: 0.7 nM (estrogen receptor)

体外研究
(In Vitro)

Brilanestrant (ARN-810; GDC-0810) is a potent ER-α binder (IC50=6.1 nM), a full transcriptional antagonist with no agonism (3× ERE, IC50=2 nM), and displays good potency and efficacy in ER-α degradation (EC50=0.7 nM) and MCF-7 breast cancer cell viability (IC50=2.5 nM) assays[1].Brilanestrant (ARN-810; GDC-0810) induces a distinct ERα conformation versus tamoxifen and other ER therapeutics, and does not exhibit tamoxifen-like ER agonism in MCF7 cells[2].

体内研究
(In Vivo)

The pharmacokinetic profile of Brilanestrant (ARN-810) shows it is a olw clearance molecule across species, with good bioavailability (40%-60%). Brilanestrant (ARN-810) (3 mg/kg, p.o.) shows substantial tumor-growth inhibition in a tamoxifen-sensitive MCF-7 xenograft model, while at the highest dose of 100 mg/kg/day, all animals show tumor regression of more than 50% without weight loss[1].
Brilanestrant (ARN-810) exhibits low clearance (11 mL/min/kg) and 61% oral bioavailability. Brilanestrant (ARN-810) (1-100 mg/kg/day, p.o.) displays dose dependent efficacy in the MCF7 xenograft model[2].

Clinical Trial
分子量

446.90

性状

Solid

Formula

C26H20ClFN2O2

CAS 号

1365888-06-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(223.76 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.2376 mL11.1882 mL22.3764 mL
5 mM0.4475 mL2.2376 mL4.4753 mL
10 mM0.2238 mL1.1188 mL2.2376 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.59 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.59 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.59 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.59 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (4.65 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.08 mg/mL (4.65 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。