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PF-02413873
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PF-02413873图片
CAS NO:936345-35-6
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
PF-2413873
产品介绍
PF-02413873 (PF-2413873) 是一种有效的、选择性、完全竞争性和口服活性的非甾体孕酮受体 (PR) 拮抗剂,Ki值为 2.6 nM。PF-02413873 可以阻断孕激素结合和 PR 核易位,并在体内抑制子宫内膜的生长。
生物活性

PF-02413873 (PF-2413873) is a potent selective, fully competitive and orally active nonsteroidalprogesterone receptor(PR)antagonist, with aKiof 2.6 nM. PF-02413873 can block progesterone binding and PR nuclear translocation, and inhibit endometrial growth in vivo[1][2].

IC50& Target

Ki: 2.6 nM (progesterone receptor)[1]

体外研究
(In Vitro)

PF-02413873 shows potent PR antagonist activity with a derived Kiof 9.7 nM in the T47D native functional assay[1].
PF-02413873 (1 nM-10 μM) induces nuclear translocation only at high concentrations (>3 μM)[1].

体内研究
(In Vivo)

PF-02413873 (2.5 and 10 mg/kg; p.o. twice daily for 10 days) induces a statistically significant reduction in endometrial thickness in cynomolgus macaques[1].
PF-02413873 (3 mg/kg; a single p.o.) exhibits t1/2(4.2 h), Cmax(162 ng/mL) and CL/F (41 mL/min/kg)[1].

Animal Model:Cynomolgus macaques (3.7-5.7 kg; 5-6 years)[1]
Dosage:2.5, 10 mg/kg
Administration:P.o. twice daily for 10 days
Result:Reduced the endometrial thickness of 43 and 56% at the dose of 2.5 and 10 mg/kg, respectively.
Animal Model:Cynomolgus macaques (3.7-5.7 kg; 5-6 years)[1]
Dosage:3 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:A single p.o.
Result:t1/2=4.2 h, Cmax=162 ng/mL, CL/F=41 mL/min/kg.
Clinical Trial
分子量

359.44

性状

Solid

Formula

C18H21N3O3S

CAS 号

936345-35-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(278.21 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.7821 mL13.9105 mL27.8211 mL
5 mM0.5564 mL2.7821 mL5.5642 mL
10 mM0.2782 mL1.3911 mL2.7821 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.48 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.48 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.48 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.48 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.48 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.48 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。