Reldesemtiv

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Reldesemtiv

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1345410-31-2

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
5mg	电议
10mg	电议
25mg	电议
50mg	电议
100mg	电议
200mg	电议
500mg	电议

产品名称

CK-2127107

产品介绍

Reldesemtiv (CK-2127107) 是一种选择性的，口服活性的下一代快速骨骼肌肌钙蛋白 (fast skeletal muscle troponin) 激活剂 (FSTA)。Reldesemtiv 选择性激活快速骨骼肌原纤维，EC₅₀为3.4μM。Reldesemtiv 可提高心力衰竭模型的运动表现。

生物活性

Reldesemtiv (CK-2127107) is a selective, orally active and next-generationfast skeletal muscle troponinactivator (FSTA). Reldesemtiv selectively activates fast skeletal myofibrils with an EC₅₀of 3.4 μM. Reldesemtiv increases exercise performance in a heart failure model^[1].

体外研究
(In Vitro)

Reldesemtiv selectively binds to and sensitizes the fast skeletal troponin complex to calcium^[1].

体内研究
(In Vivo)

Reldesemtiv (10 mg/kg; p.o.) significantly improves rotarod performance in exercise-intolerant LAD-HF rats^[1].
Reldesemtiv (10 mg/kg; i.v.) increases Ca²⁺sensitivity in fast skeletal muscle fibers and increases muscle force in response to submaximal stimulation frequencies in LAD-HF rats^[1].
Reldesemtiv increases sarcomeric Ca²⁺sensitivity in skinned LAD-HF skeletal fibers^[1].

Animal Model:	Female Sprague-Dawley rats (Sham and left anterior descending coronary artery (LAD) heart failure (LAD-HF))^[1]
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	p.o.
Result:	Increased performance time by approximately 150% in LAD-HF rats (116±22 versus 283±47 seconds).

Clinical Trial

分子量

384.38

性状

Solid

Formula

C₁₉H₁₈F₂N₆O

CAS 号

1345410-31-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL(650.40 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.6016 mL	13.0080 mL	26.0159 mL
5 mM	0.5203 mL	2.6016 mL	5.2032 mL
10 mM	0.2602 mL	1.3008 mL	2.6016 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。