OBI-3424 (TH-3424) 是一种前药,可通过 AKR1C3 (醛基酮还原酶 1C3) 选择性地转化为有效的DNA烷基化剂。OBI-3424 可用于肝细胞癌,去势抵抗性前列腺癌和急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的研究。
生物活性 | OBI-3424 (TH-3424) is a prodrug that is selectively converted by AKR1C3 (aldo-keto reductase 1C3) to a potentDNA-alkylatingagent. OBI-3424 can be used for hepatocellular carcinoma, castrate-resistant prostatecancer, and acute lymphoblastic leukemia (ALL) research[1]. |
体外研究 (In Vitro) | OBI-3424 exerts potent cytotoxicity against the H460 lung cancer cell line (IC50of 4.0 nM). OBI-3424 exhibits potent cytotoxicity, in particular against cell lines derived from T-ALL with high AKR1C3 expression, with IC50values in the low nM range[1]. OBI-3424 also exerts potent cell killing against ALL PDXs, and the median IC50values were 60.3 nM for B-ALL, 9.7 nM for T-ALL and 31.5 nM for ETP-ALL[1].
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体内研究 (In Vivo) | OBI-3424 (0.5-2.5 mg/kg; i.p.; once weekly; for 3 weeks) treatment induces regressions in PDXs mice and results in prolongation of mouse event-free survival[1].
Animal Model: | Female NSG mice (20-25 g) bearing patient-derived xenografts (PDX)[1] | Dosage: | 0.5 mg/kg, 1 mg/kg, 2.5 mg/kg | Administration: | Intraperitoneal injection; once weekly; for 3 weeks | Result: | Resulted in prolongation of mouse event-free survival. |
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Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | -20°C, protect from light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light) |
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 50 mg/mL(108.60 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.1719 mL | 10.8596 mL | 21.7193 mL | 5 mM | 0.4344 mL | 2.1719 mL | 4.3439 mL | 10 mM | 0.2172 mL | 1.0860 mL | 2.1719 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 5 mg/mL (10.86 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (10.86 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.43 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.43 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.43 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.43 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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