您好,欢迎来到化工原料网! [登录] [免费注册]
化工原料网
位置:首页 > 产品库 > S18-000003
立即咨询
咨询类型:
     
*姓名:
*电话:
*单位:
Email:
*留言内容:
请详细说明您的需求。
*验证码:
 
S18-000003
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
S18-000003图片
CAS NO:2068119-11-7
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品介绍
S18-000003 是一种有效,选择性和具有口服活性的维甲酸相关孤儿受体 (RORγt) 的抑制剂,在竞争性结合试验中,对 hRORγt 的IC50值小于 30 nM。S18-000003 对于 RORγt 的选择性高于其他 ROR 家族成员 (IC50>10 μM)。S18-000003 可用于研究银屑病,并且具有较低的胸腺畸变风险。
生物活性

S18-000003 is a potent, selective and orally active inhibitor ofretinoic acid receptor-related orphan receptor-gamma-t (RORγt), with anIC50of<30 nm towards human rorγt in competitive binding assays. s18-000003 shows selectivity for over otherROR familymembers (IC50>10 μM). S18-000003 can be used for the research of psoriasis with low risk of thymic aberrations[1][2].

IC50& Target[1]

RORγt

<30 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

S18-000003 inhibits human and mouse RORγt-dependent transactivation, with IC50s of 0.029 and 0.34 μM respectively in cell-based GAL4 promoter reporter assays[1].
S18-000003 (0.003-0.3 μM; 7 d) dose-dependently inhibits Th17 cell differentiation from human naive CD4+T cells, with an IC50of 0.024 μM[2].
S18-000003 (0.1-3 μM; 4 d) inhibits the differentiation of mouse Th17 cells from splenic naive CD4+T cells, with an IC50of 0.20 μM[2].
S18-000003 (0.03-1 μM; 3 d) reduces the IL-17 production in human PBMCs in a dose-dependent manner, and does not inhibit either the production of other cytokines (IL-2, IL-4, IL-10 and IFN-g) or cell proliferation[2].
S18-000003 (0.1-3 μM; 3 d) reduces IL-17 and IL-22 production in PBMCs from psoriatic mice in a dose-dependent manner[2].

体内研究
(In Vivo)

S18-000003 (30-100 mg/kg; p.o.) inhibits IL-17 production in the skin of IL-23-treated mice in a dose-dependent manner[1].
S18-000003 (0.1-8%; 100mL; topically administration once daily for 14 days) ameliorates psoriasis-like lesions in TPA-induced K14.Stat3C transgenic mice, and has little impact on the thymus[2].
S18-000003 (0.5 mg/kg; i.v.) exhibits the half-life (3.2 h), AUC (1930 ngoh/mL), CLtot(4.33 mL/min/kg) and Vdssin rats[1].
S18-000003 (1 mg/kg; p.o.) exhibits the oral bioavailability (54.5%), Cmax(185 ng/mL), AUC (2110 ngoh/mL) and Tmax(4 h) in rats[1].

分子量

518.55

性状

Solid

Formula

C26H25F3N2O4S

CAS 号

2068119-11-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(192.85 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.9285 mL9.6423 mL19.2845 mL
5 mM0.3857 mL1.9285 mL3.8569 mL
10 mM0.1928 mL0.9642 mL1.9285 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (4.82 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (4.82 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.82 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.82 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.82 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.82 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。