S18-000003 is a potent, selective and orally active inhibitor ofretinoic acid receptor-related orphan receptor-gamma-t (RORγt), with anIC₅₀of<30 nm towards human rorγt in competitive binding assays. s18-000003 shows selectivity for over otherROR familymembers (IC₅₀>10 μM). S18-000003 can be used for the research of psoriasis with low risk of thymic aberrations^[1][2].

S18-000003 inhibits human and mouse RORγt-dependent transactivation, with IC₅₀s of 0.029 and 0.34 μM respectively in cell-based GAL4 promoter reporter assays^[1].
S18-000003 (0.003-0.3 μM; 7 d) dose-dependently inhibits Th17 cell differentiation from human naive CD4⁺T cells, with an IC₅₀of 0.024 μM^[2].
S18-000003 (0.1-3 μM; 4 d) inhibits the differentiation of mouse Th17 cells from splenic naive CD4⁺T cells, with an IC₅₀of 0.20 μM^[2].
S18-000003 (0.03-1 μM; 3 d) reduces the IL-17 production in human PBMCs in a dose-dependent manner, and does not inhibit either the production of other cytokines (IL-2, IL-4, IL-10 and IFN-g) or cell proliferation^[2].
S18-000003 (0.1-3 μM; 3 d) reduces IL-17 and IL-22 production in PBMCs from psoriatic mice in a dose-dependent manner^[2].

S18-000003 (30-100 mg/kg; p.o.) inhibits IL-17 production in the skin of IL-23-treated mice in a dose-dependent manner^[1].
S18-000003 (0.1-8%; 100mL; topically administration once daily for 14 days) ameliorates psoriasis-like lesions in TPA-induced K14.Stat3C transgenic mice, and has little impact on the thymus^[2].
S18-000003 (0.5 mg/kg; i.v.) exhibits the half-life (3.2 h), AUC (1930 ngoh/mL), CL_tot(4.33 mL/min/kg) and Vd_ssin rats^[1].
S18-000003 (1 mg/kg; p.o.) exhibits the oral bioavailability (54.5%), C_max(185 ng/mL), AUC (2110 ngoh/mL) and T_max(4 h) in rats^[1].

518.55

Solid

C₂₆H₂₅F₃N₂O₄S

2068119-11-7

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 100 mg/mL(192.85 mM;Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: 2.5 mg/mL (4.82 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  此方案可获得 2.5 mg/mL (4.82 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.82 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.82 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.82 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.82 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。