Liarozole (R75251; R85246) 是一种咪唑衍生物和具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂(RAMBA)。Liarozole 抑制维甲酸依赖的细胞色素P450(CYP26) 4- 羟基化 (IC50=7 μM)，导致组织维甲酸水平增加。Liarozole 具有抗肿瘤特性。
| 生物活性 | Liarozole (R75251; R85246) is an imidazole derivative and orally activeretinoic acid (RA) metabolism-blocking agent (RAMBA). Liarozole inhibits the cytochromeP450(CYP26)-dependent 4-hydroxylation of retinoic acid (IC50=7 μM), resulting in increased tissue levels of retinoic acid. Liarozole shows antitumoral properties[1][2][3]. |
| IC50& Target[1] | |
体外研究
(In Vitro) | Liarozole (0.01~10 μM; 9 days; MCF-7 cells) inhibits cells proliferation[3].
Liarozole (1 μM; 4 days; mesenchymal cells) completely inhibits chondrogenesis[4].
Cell Proliferation Assay[3] | Cell Line: | MCF-7 cells | | Concentration: | 0.01~10 μM | | Incubation Time: | 9 days | | Result: | Had an effect of 35% inhibition at 10 μM on cell proliferation. |
Cell Differentiation Assay[4] | Cell Line: | Mesenchymal cells | | Concentration: | 1 μM | | Incubation Time: | 4 days | | Result: | Completely inhibited chondrogenesis. |
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体内研究
(In Vivo) | Liarozole (5-20 mg/kg; p.o.; 3 days) reverses the vaginal keratosis caused by estrogen stimulation[5].
Liarozole (40 mg/kg; p.o.; 21 days) reduces tumor burden substantially[6].
| Animal Model: | Ovariectomized rats[5] | | Dosage: | 5~20 mg/kg | | Administration: | P.o.; 3 days | | Result: | Reversed the vaginal keratosis caused by estrogen stimulation. |
| Animal Model: | SCID mice[6] | | Dosage: | 40 mg/kg | | Administration: | P.o.; 21 days | | Result: | Inhibited tumor growth and survival. |
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| Clinical Trial | |
| 分子量 | |
| 性状 | |
| Formula | |
| CAS 号 | |
| 中文名称 | |
| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | 4°C, protect from light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light) |
| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(323.88 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 | 1 mM | 3.2388 mL | 16.1938 mL | 32.3876 mL | | 5 mM | 0.6478 mL | 3.2388 mL | 6.4775 mL | | 10 mM | 0.3239 mL | 1.6194 mL | 3.2388 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.10 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.10 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.10 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.10 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.10 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.10 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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