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Plitidepsin
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Plitidepsin图片
CAS NO:137219-37-5
包装与价格:
包装价格(元)
1mg电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品名称
Aplidine
产品介绍
Plitidepsin (Aplidine) 是一种靶向eEF1A2 (KD=80 nM) 的有效抗癌药物。Plitidepsin 有抗病毒活性,抑制SARS-CoV-2的 IC90为 0.88 nM。Plitidepsin 通常用于多发性骨髓瘤和晚期癌症研究,具有 COVID-19 研究的潜力。
生物活性

Plitidepsin (Aplidine) is a potent anti-cancer agent by targetingeEF1A2( KD=80 nM)[1]. Plitidepsin possesses antiviral activity and is againstSARS-CoV-2with an IC90of 0.88 nM. Plitidepsin is usually used for multiple myeloma and advancedcancerresearch, and has the potential for COVID-19 research[1][2].

体外研究
(In Vitro)

Plitidepsin (20 nM; 1 h) induces a dose-dependent decrease in VEGF secretion in MOLT-4 cells[1].
Plitidepsin (20 nM; 1 h) does not result in significant inhibition of VEGF-R1 mRNA in normal endothelial cells, which do express VEGFR-1 but do not secrete VEGF[1].
Plitidepsin inhibits SARS-CoV-2 with an IC90 of 1.76 nM. In hACE2-293T cells, Plitidepsin exhibits anti–SARS-CoV-2 activity with an IC90of 0.88 nM. In an established model of human pneumocyte-like cells, Plitidepsin inhibits SARS-CoV-2 replication with an IC90 of 3.14 nM and a selectivity index of 40.4[1].

体内研究
(In Vivo)

Plitidepsin (intraperitoneal injection; 0.3 mg/kg or 1 mg/kg; 2 hours before infection with SARS-CoV-2) significantly reduces SARS-CoV-2 infection in BALB/c mice expressing human ACE2. 0.3 mg/kg plitidepsin group results in a reduction of nearly 2 log units in SARS-CoV-2 viral titers in the lungs, and the 1 mg/kg group leads to a reduction of 1.5 log units relative to the vehicle control group[2].

Animal Model:BALB/c mice[1]
Dosage:0.3 mg/kg; 1 mg/kg
Administration:1 day QD at 1 mg/kg; 3days QD at 0.3 mg/kg
Result:Showedin vivoantiviral efficacy in mouse models of SARS-CoV-2 infection.
Clinical Trial
分子量

1110.34

性状

Solid

Formula

C57H87N7O15

CAS 号

137219-37-5

结构分类
  • Alkaloids
  • Pyrrole Alkaloids
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen

Powder-80°C2 years
-20°C1 year

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(90.06 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM0.9006 mL4.5031 mL9.0063 mL
5 mM0.1801 mL0.9006 mL1.8013 mL
10 mM0.0901 mL0.4503 mL0.9006 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (2.25 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (2.25 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.25 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.25 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。