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Pristimerin
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Pristimerin图片
CAS NO:1258-84-0
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品名称
Celastrol methyl ester
产品介绍
Pristimerin是高效可逆的单酰基甘油脂肪酶(MGL)抑制剂,IC50值为93 nM。
生物活性

Pristimerin is a potent and reversible monoacylglycerol lipase (MGL) inhibitor with anIC50of 93 nM.

IC50& Target

IC50: 93 nM (MGL)[1]

体外研究
(In Vitro)

Pristimerin inhibits the activity of purified MGL with an IC50of 93±8 nM and that of non-purified MGL (cell lysates of MGL-transfected HeLa cells) with an IC50of 398±68 nM. Pristimerin inhibits MGL through a mechanism that is rapid, reversible and non-competitive. The binding of pristimerin to MGL might be strengthened by formation of a polar interaction with a regulatory cysteine, possibly Cys208[1]. Pristimerin inhibits HFLS-RA and HUVEC cell viability in a dose- and time-dependent manner. Pristimerin decreases VEGF-induced autophosphorylation of VEGFR2 and attenuates the activation of the VEGF-induced VEGFR2-mediated signaling pathway[2].

体内研究
(In Vivo)

Pristimerin inhibits inflammation and tumor angiogenesis. Pristimerin significantly reduces vessel density in synovial membrane tissues of inflamed joints and reduces the expression of pro-angiogenic factors in sera, including TNF-α, Ang-1, and MMP-9[2].

分子量

464.64

性状

Solid

Formula

C30H40O4

CAS 号

1258-84-0

中文名称

扁蒴藤素

结构分类
  • Terpenoids
  • Triterpenes
来源
  • Plants
  • Celastraceae
  • Tripterygium wilfordiiHook. f.
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMF : 25 mg/mL(53.81 mM;Need ultrasonic)

DMSO : 20 mg/mL(43.04 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.1522 mL10.7610 mL21.5220 mL
5 mM0.4304 mL2.1522 mL4.3044 mL
10 mM0.2152 mL1.0761 mL2.1522 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2 mg/mL (4.30 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (4.30 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。