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Peldesine
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Peldesine图片
CAS NO:133432-71-0
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议

产品名称
BCX 34
产品介绍
Peldesine (BCX 34) 是一种有效的,竞争性,可逆和口服活性的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 抑制剂,对人,大鼠和小鼠红细胞 (RBC)PNPIC50分别为 36 nM,5 nM 和 32 nM。Peldesine 还是一种 T 细胞 (T-cell) 增殖抑制剂,IC50为 800 nM。Peldesine 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤,牛皮癣和HIV感染的研究。
生物活性

Peldesine (BCX 34) is a potent, competitive, reversible and orally activepurine nucleoside phosphorylase (PNP)inhibitor withIC50s of 36 nM, 5 nM, and 32 nM forhuman, rat, and mouse red blood cell (RBC) PNP, respectively. Peldesine is also aT-cellproliferation inhibitor with anIC50of 800 nM. Peldesine has the potential for cutaneous T-cell lymphoma, psoriasis andHIVinfectionresearch[1][2][3][4].

IC50& Target

IC50: 36 nM (Human RBC PNP), 5 nM (Rat RBC PNP), 32 nM (Mouse RBC PNP), and 800 nM (Human T-cell proliferation)[3]
Ki: 23 nM (Human RBC PNP)[3]
HIV[4]

体外研究
(In Vitro)

Peldesine (BCX 34; 0-50 μM; 72 hours; Jurkat cells) could inhibit the T-cell proliferation completely at a concentration of less than 10 μM, in the presence of dGuo (10 μM). In contrast, the B-cell proliferation is not affected by Peldesine[1].
Peldesine (BCX 34) suppresses T-cell immune reaction in an IL-2-independent manner, and this means that Peldesine might affect a late phase rather than an early stage in T-cell activation[1].
Peldesine also, in the presence but not in the absence of deoxyguanosine, inhibits human leukemia CCRF-CEM T-cell proliferation with an IC50of 0.57 μM but not rat or mouse T-cell proliferation up to 30 μM[3].

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line:Jurkat cells
Concentration:0 μM, 10 μM, 20 μM, 30 μM, 40 μM, 50 μM
Incubation Time:72 hours
Result:In the presence of 10 μM dCuo, had a complete inhibitory effect for T-cell lines.
体内研究
(In Vivo)

Oral bioavailability of Peldesine in rats is 76%. Peldesine is orally active in elevating plasma inosine in rats (2-fold at 30 mg/kg), in suppressing ex vivo RBC PNP activity in rats (98% at 3 h. 100 mg/kg), and in suppressing ex vivo skin PNP in mice (39% at 3 h, 100 mg/kg)[3].

Clinical Trial
分子量

241.25

性状

Solid

Formula

C12H11N5O

CAS 号

133432-71-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 200 mg/mL(829.02 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM4.1451 mL20.7254 mL41.4508 mL
5 mM0.8290 mL4.1451 mL8.2902 mL
10 mM0.4145 mL2.0725 mL4.1451 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (20.73 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (20.73 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (20.73 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (20.73 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (20.73 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (20.73 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。