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Nelarabine
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Nelarabine图片
CAS NO:121032-29-9
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
奈拉滨
506U78
GW 506U78
Nelzarabine
产品介绍
Nelarabine (506U78) 是一种核苷类似物 (nucleoside analogue),可用于 T 细胞急性淋巴细胞白血病的研究。
生物活性

Nelarabine (506U78) is anucleoside analogueand can be used for the research of T cell acute lymphoblastic leukemia (T-ALL)[1].

体外研究
(In Vitro)

Nelarabine (506U78) (0-20 μM; 48 h) induces cytotoxic effects in T-ALL cell lines[1].
Nelarabine (5 or 2 μM; 48 h) promotes apoptosis in sensitive T-ALL cell lines and modulates PI3K/AKT/mTOR and MEK signaling[1].
Nelarabine (10 μM; 0-48 h) resistance does not depend on expression of ENT1/2 transporters and is partly due to upregulation of PI3K, MEK, and Bcl2 signaling[1].

Cell Viability Assay[1]

Cell Line:T-ALL cell lines
Concentration:0-20 μM
Incubation Time:48 h
Result:Cell viability decreased in a concentration-dependent fashion, and the IC50values ranged between 2 and 5.5 μM for sensitive cell lines (MOLT-4, HSB-2, P12, DND41, JURKAT).

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line:MOLT-4, JURKAT, P12-ICHIKAWA and DND41
Concentration:5 μM (2 μM for MOLT-4 cells)
Incubation Time:48 h
Result:Detected a marked increase in the percentage of early apoptotic and/or late apoptotic cells.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:MOLT-4, JURKAT, P12-ICHIKAWA and DND41
Concentration:5 μM (2 μM for MOLT-4 cells)
Incubation Time:0, 6, 16, 24 and 48 h
Result:Documented a time-dependent cleavage of caspase 8, caspase 9, caspase 3, and poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) in response to drug treatment.
Induced a marked decrease of phosphorylated AKT at Ser473, S6 ribosomal protein (S6RP) at Ser235/236, and GSK3β at Ser9.
体内研究
(In Vivo)

Nelarabine (506U78) (130 mg/kg/day; i.v.; 5 days) reduces leukemic burden and extends mouse survival in NSG mice xenografted with luciferase-expressing U937 cells[2].

Animal Model:NSG mice xenografted with luciferase-expressing U937 cells[2]
Dosage:130 mg/kg/day
Administration:Intravenous injection, 5 days
Result:Reduced leukemic burden and extended mouse survival.
Clinical Trial
分子量

297.27

性状

Solid

Formula

C11H15N5O5

CAS 号

121032-29-9

中文名称

奈拉滨

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(336.39 mM;Need ultrasonic)

H2O : 10 mg/mL(33.64 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.3639 mL16.8197 mL33.6395 mL
5 mM0.6728 mL3.3639 mL6.7279 mL
10 mM0.3364 mL1.6820 mL3.3639 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 5 mg/mL (16.82 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming and heat to 60℃

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.41 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.41 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.41 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.41 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.41 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.41 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。