PTC-209

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PTC-209

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

315704-66-6

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议
200mg	电议
500mg	电议

产品介绍

PTC-209 是一种特定的BMI-1抑制剂，在 HEK293T 细胞系中的IC₅₀为 0.5 μM。PTC-209 不可逆转地损害结直肠癌起始细胞 (CICs)。PTC-209 显示有效的抗骨髓瘤活性并损害肿瘤微环境。

生物活性

PTC-209 is a specificBMI-1inhibitor with anIC₅₀of 0.5 μM in HEK293T cell line. PTC-209 irreversibly impairs colorectal cancer-initiating cells (CICs). PTC-209 shows potent anti-myeloma activity and impairs the tumor microenvironment^[1]^[2].

IC₅₀& Target

IC50: 0.5 μM (BMI-1, in HT1080 tumor cells)^[1]

体外研究
(In Vitro)

PTC-209 (0.01-10 μM; 24-72 hours) induces a concentration- and time-dependent decrease in the cellular viability of all cell lines tested^[2].
PTC-209 (1-2.5 μM) inhibits STAT3 phosphorylation in A549 lung cancer cells and MDA-MB-231 breast cancer cells^[2].

Cell Viability Assay^[2]

Cell Line:	Lung (LNM35, A549 cells), breast (MDA-MB-231 and T47D cells), and colon (HT-29, HCT-116, and HCT8/S11 cells)
Concentration:	0.01-10 μM
Incubation Time:	24, 48, and 72 hour
Result:	Induced a concentration- and time-dependent decrease in the cellular viability of all cell lines tested.

体内研究
(In Vivo)

PTC-209 (60 mg/kg body weight; subcutaneously; once a day for 11 days) significantly reduces tumor volume^[1].

Animal Model:	Nude mice (male, aged 8-10 weeks, HCT1116 cell-derived tumor)^[1]
Dosage:	60 mg/kg body weight
Administration:	Subcutaneously; once a day for 11 days
Result:	Significantly reduced tumor volume

分子量

495.19

性状

Solid

Formula

C₁₇H₁₃Br₂N₅OS

CAS 号

315704-66-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 32 mg/mL(64.62 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.0194 mL	10.0971 mL	20.1943 mL
5 mM	0.4039 mL	2.0194 mL	4.0389 mL
10 mM	0.2019 mL	1.0097 mL	2.0194 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (5.05 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.5 mg/mL (5.05 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。