PROTAC IDO1 Degrader-1

立即咨询

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

2488851-89-2

包装与价格：

包装	价格(元)
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议

产品介绍

PROTAC IDO1 Degrader-1 是第一个强效的IDO1(indoleamine 2,3-dioxygenase 1) 降解剂，它将IDO1劫持到CereblonE3连接酶上，最终实现泛素化和降解 (DC₅₀=2.84 μM)。PROTAC-IDO1降解剂-1适度提高H-ER2-CAR-T细胞的杀伤活性。

生物活性

PROTACIDO1 Degrader-1 is the first potentIDO1(indoleamine 2,3-dioxygenase1) degrader that hijacksIDO1toCereblonE3 ligase to introduceIDO1into UPS and eventually achieve ubiquitination and degradation (DC₅₀=2.84 μM).PROTACIDO1 Degrader-1 moderately improves the tumor-killing activity of H ER2 CAR-T cells^[1].

IC₅₀& Target^[1]

IDO1

2.84 μM (DC₅₀)

IDO1

1.07 μM (IC₅₀)

体外研究
(In Vitro)

PROTAC IDO1 Degrader-1 (compound 2c) (10 μM; 24 hours) notably decreases IDO1 level induced by IFN-γ^[1].
PROTAC IDO1 Degrader-1 and IFN-γ (5 ng/mL) are incubated with HeLa cells for 24 h, and a significant dose-dependent degradation is observed. PROTAC IDO1 Degrader-1 combined with chimeric antigen receptor-modified T (CAR-T) cells can improve the tumor-killing activity of HER-2 CAR-T cells^[1].
PROTAC IDO1 Degrader-1 induces significant and persistent degradation of IDO1 with maximum degradation (dmax) of 93% in HeLa cells^[1].

Cell Viability Assay^[1]

Cell Line:	HeLa cells
Concentration:	10 μM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Notably decreased IDO1 level induced by IFN-γ (5 ng/mL).

分子量

966.80

性状

Solid

Formula

C₄₀H₅₃BrFN₉O₁₃

CAS 号

2488851-89-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL(103.43 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	1.0343 mL	5.1717 mL	10.3434 mL
5 mM	0.2069 mL	1.0343 mL	2.0687 mL
10 mM	0.1034 mL	0.5172 mL	1.0343 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: 5 mg/mL (5.17 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 5 mg/mL (5.17 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: 5 mg/mL (5.17 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 5 mg/mL (5.17 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。