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DMAPT
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
DMAPT图片
CAS NO:870677-05-7
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
Dimethylamino Parthenolide
产品介绍
DMAPT (Dimethylamino Parthenolide) 是Parthenolide (PTL) 的类似物,是具有口服活性的NF-κB抑制剂,对原发性急性髓性白血病细胞的LD50值为1.7 μM。具有潜在的抗肿瘤和抗转移作用。
生物活性

DMAPT (Dimethylamino Parthenolide), an analogue of Parthenolide (PTL), is an oral activeNF-κBinhibitor, with a LD50of 1.7 μM for cell population in AML cells. Has potential anti-cancer and anti-metastatic effect[1].

IC50& Target

NF-κB[1].

体外研究
(In Vitro)

DMAPT treatment decreased constitutive NF-κB binding activity, inhibits cell proliferation and viability of PC-3 and DU145 cells[2].
Treatment of PC-3 and DU145 cells with 5 and 4 μM DMAPT, respectively, increases the population doubling times of PC-3 prostate cancer cells from 23.0 ± 5.0 h to 42.0 ± 3.0 h and of the DU145 cells from 20.4 ± 2.2 h to 72.5 ± 24.8 h[2].

Cell Proliferation Assay[2]

Cell Line:PC-3 and DU145 cells.
Concentration:PC-3 cells (0, 2.5, 5 μM), DU145 cells (0 and 4 μM).
Incubation Time:24 and 48 hours.
Result:Decreased constitutive NF-κB binding activity, inhibits cell proliferation and viability of PC-3 and DU145 cells.
体内研究
(In Vivo)

Treatment with DMAPT (100 mg/kg, Oral gavage daily for 7 days) increases sensitivity of PC-3 tumor xenografts to X-rays[2].
DMAPT (100 mg/kg, Oral gavage thrice weekly from 42 to 300 days since birth) treatment slows normal tumor development in TRAMP mice, extending the time-to-palpable prostate tumor by 20%[3].
DMAPT further reduces the metastatic area below that of the water vehicle treatment group in lung tissues (0.10% ± 0.15 SD, 92% reduction, p = 0.0028) in TRAMP mice[3].

Animal Model:PC-3 tumor xenograft in athymic nude mice[2].
Dosage:100 mg/kg.
Administration:Oral gavage daily for 7 days.
Result:Increased sensitivity of PC-3 tumor xenografts to X-rays.
Animal Model:Six-week-old male TRAMP mice[3].
Dosage:100 mg/kg.
Administration:Oral gavage thrice weekly from 42 to 300 days since birth.
Result:Slowed normal tumor development in TRAMP mice, extending the time-to-palpable prostate tumor by 20%.
分子量

293.40

性状

Solid

Formula

C17H27NO3

CAS 号

870677-05-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL(426.04 mM;Need ultrasonic)

H2O : 1.1 mg/mL(3.75 mM;ultrasonic and warming and heat to 40℃)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.4083 mL17.0416 mL34.0832 mL
5 mM0.6817 mL3.4083 mL6.8166 mL
10 mM0.3408 mL1.7042 mL3.4083 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.09 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.09 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.09 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.09 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.09 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.09 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。