YQ128 is a potent and selective second-generationNLRP3(NOD-like receptor P3) inflammasomeinhibitor with anIC₅₀of 0.30 μM. YQ128 significantly and selectively suppresses the production ofIL-1β, but not TNF-α, and it can cross the BBB to reach the CNS. YQ128 has anti-inflammatory activity^[1].

YQ128 (0.3-100 μM; 30 mins) dose dependently suppressed the release of IL-1β from peritoneal macrophages upon LPS/ATP challenge with an IC₅₀of 1.59 μM^[1].
YQ128 (20 μM; 2 hours) shows no significant toxic effects on hCMEC/D3 cells^[1].

YQ128 (iv; 20 mg/kg) has an intermediate terminal plasma half-life (t_1/2) of 6.6 hours after iv administration^[1].
YQ128 (oral; 20 mg/kg) shows delayed gastrointestinal absorption with a t_maxand c_maxof 12 h and 73 ng/mL, respectively. Oral bioavailability (F_oral) is estimated as 10%^[1].
YQ128 exhibits extensive extravascular distribution with a large steady-state volume of distribution (Vd_ss) of 8.5 L/kg and rapid total clearance (CL_tot) of 41 mL/min/kg^[1].
YQ128 (10 mg/kg) has been shown to trigger IL-1β production in a NLRP3- dependent manner in C57BL/6 mice^[1].

545.11

Solid

C₂₇H₂₉ClN₂O₄S₂

2454246-18-3

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 250 mg/mL(458.62 mM;Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.82 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.82 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.82 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.82 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。